연구용

Metformin Hydrochloride 혈당 강하제

제품 번호S1950

Metformin Hydrochloride (1,1-디메틸비구아니드 염산염)는 주로 간에서 포도당 신생(간에 의한 포도당 생산)을 억제하여 간세포의 고혈당을 감소시키는 매우 효과적인 혈당 강하제입니다. 또한 단핵 세포의 Mitophagy를 촉진하고 JNK/p38 MAPK 경로 및 GADD153 활성화를 통해 폐암 세포의 Apoptosis를 유도합니다.
Metformin Hydrochloride Carbohydrate Metabolism 화학물질 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 165.62

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

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Melatonin

It and Melatonin are effective in reduction of plasmatic levels of liver enzymes and decrease inflammatory response in rats.

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human HepG2 cells Function assay 1 mM 24 h Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay 26471090
mouse 3T3L1 cells Function assay 1 mM Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis 25216379
human HepG2 cells Function assay 1 mM 24 h Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose 23025244
human MDA-MB-231 cells Function assay 1 to 20 mM 24 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay. 22459208
human HepG2 cells Function assay 24 h Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM. 21856048
Hs575T Function assay 20 mM 24 hrs Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis 23490148
Hs578T Antiinvasive assay 20 mM 17 hrs Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis 23490148
Hs575T Function assay 20 mM 24 hrs Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis 23490148
L6 Function assay 2 mM 4 hrs Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment 29128163
HepG2 Function assay 1 mM 24 hrs Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs 28651984
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 165.62 화학식

C4H11N5.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1115-70-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 1,1-Dimethylbiguanide HCl Smiles CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 33 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
AMPK
(Hepatocytes)
시험관 내(In vitro)

Metformin (500 μM)은 간세포에서 AMPK를 활성화하여 아세틸-CoA 카복실레이즈(ACC) 활성을 감소시키고, 지방산 산화를 유도하며, 지방 생성 효소의 발현을 억제합니다. Metformin (2 mM)은 근육 AMPK를 활성화하고 포도당 흡수를 촉진합니다. Metformin (500 μM) 또는 AICAR는 쥐 간세포에서 SREBP-1 mRNA 발현을 강력하게 억제합니다. Metformin은 인슐린 분비를 자극하거나 체중 증가를 유발하거나 저혈당을 일으키지 않고 고혈당을 개선합니다. Metformin은 심혈관 위험 증가와 관련된 순환 지질에 유익한 효과를 나타냅니다. Metformin은 간 포도당 생산을 감소시키고 골격근 세포의 포도당 흡수를 증가시킵니다.

Metformin은 혈당 수치를 낮추기 위해 간에 LKB1이 필요합니다.

Metformin (2 mM)은 근육 세포에서 α1 및 α2 함유 복합체의 활동을 유의하게 증가시킵니다. Metformin (2 mM)은 또한 근육 세포에서 트레오닌 172 인산화를 증가시킵니다.

생체 내(In vivo)

Metformin (100 mg/ml, 경구) 치료는 SD 쥐의 간에서 SREBP-1, FAS, S14 mRNA 발현을 유의하게 감소시키며, 이는 세포에서 문서화된 효과와 일치합니다. Metformin은 또한 비만 쥐의 간 지질을 감소시킵니다.

Metformin (250 mg/kg, 복강 내 주사)은 야생형 쥐의 간에서 AMPK 인산화를 증가시킵니다. Metformin (250 mg/kg, 복강 내 주사) 치료는 고지방 식이를 한 야생형 쥐의 혈당을 50% 이상 감소시킵니다. Metformin (250 mg/kg, 복강 내 주사) 치료는 또한 ob/ob 쥐의 혈당을 40% 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc
S1950-WB1
24505341
Immunofluorescence LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK
S1950-IF1
29601127
Growth inhibition assay Cell viability
S1950-viability1
26956973

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05910554 Not yet recruiting
Sarcoidosis Pulmonary
University of Maryland Baltimore
May 1 2024 Phase 2
NCT06120881 Recruiting
Type 2 Diabetes
University of California San Francisco|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
April 1 2024 Early Phase 1
NCT06147050 Not yet recruiting
Long COVID
Purpose Life Sciences
April 2024 Phase 3
NCT06296836 Not yet recruiting
Diabetes Mellitus Type 2
University of Illinois at Chicago|Emily Hanners|Dulal Bhaumik|Avisek Datta|Peggy Choye|Hailey Soni|Annesti Elmasri|Julie Jun|Colin Goodman
April 1 2024 Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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