연구용
제품 번호S1950
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human HepG2 cells | Function assay | 1 mM | 24 h | Activation of AMPK in human HepG2 cells assessed as reduction of gluconeogenesis at 1 mM after 24 hrs by enzymatic colorimetric assay | 26471090 | |
| mouse 3T3L1 cells | Function assay | 1 mM | Induction of AMPK phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 1 mM by Western blot analysis | 25216379 | ||
| human HepG2 cells | Function assay | 1 mM | 24 h | Reduction of glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells at 1 mM after 24 hrs by glucose oxidase method in presence of 22.2 mM of glucose | 23025244 | |
| human MDA-MB-231 cells | Function assay | 1 to 20 mM | 24 h | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells at 1 to 20 mM after 24 hrs by MTT assay. | 22459208 | |
| human HepG2 cells | Function assay | 24 h | Increase in glucose consumption in insulin-resistant human HepG2 cells after 24 hrs, EC50=0.27 μM. | 21856048 | ||
| Hs575T | Function assay | 20 mM | 24 hrs | Inhibition of mTOR phosphorylation in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis | 23490148 | |
| Hs578T | Antiinvasive assay | 20 mM | 17 hrs | Antiinvasive activity against triple-negative human Hs578T cells at 20 mM after 17 hrs by light microscopic analysis | 23490148 | |
| Hs575T | Function assay | 20 mM | 24 hrs | Activation of AMPK in triple-negative human Hs575T cells at 20 mM after 24 hrs by immunoblot analysis | 23490148 | |
| L6 | Function assay | 2 mM | 4 hrs | Increase in glucose uptake in rat L6 cells at 2 mM treated for 4 hrs post 30 mins AMPK inhibitor compound C treatment | 29128163 | |
| HepG2 | Function assay | 1 mM | 24 hrs | Induction of glucose consumption in human HepG2 cells at 1 mM incubated for 24 hrs | 28651984 | |
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| 분자량 | 165.62 | 화학식 | C4H11N5.HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1115-70-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | 1,1-Dimethylbiguanide HCl | Smiles | CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl | ||
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In vitro |
Water : 33 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
AMPK
(Hepatocytes) |
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Metformin (500 μM)은 간세포에서 AMPK를 활성화하여 아세틸-CoA 카복실레이즈(ACC) 활성을 감소시키고, 지방산 산화를 유도하며, 지방 생성 효소의 발현을 억제합니다. Metformin (2 mM)은 근육 AMPK를 활성화하고 포도당 흡수를 촉진합니다. Metformin (500 μM) 또는 AICAR는 쥐 간세포에서 SREBP-1 mRNA 발현을 강력하게 억제합니다. Metformin은 인슐린 분비를 자극하거나 체중 증가를 유발하거나 저혈당을 일으키지 않고 고혈당을 개선합니다. Metformin은 심혈관 위험 증가와 관련된 순환 지질에 유익한 효과를 나타냅니다. Metformin은 간 포도당 생산을 감소시키고 골격근 세포의 포도당 흡수를 증가시킵니다. Metformin은 혈당 수치를 낮추기 위해 간에 LKB1이 필요합니다. Metformin (2 mM)은 근육 세포에서 α1 및 α2 함유 복합체의 활동을 유의하게 증가시킵니다. Metformin (2 mM)은 또한 근육 세포에서 트레오닌 172 인산화를 증가시킵니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Metformin (100 mg/ml, 경구) 치료는 SD 쥐의 간에서 SREBP-1, FAS, S14 mRNA 발현을 유의하게 감소시키며, 이는 세포에서 문서화된 효과와 일치합니다. Metformin은 또한 비만 쥐의 간 지질을 감소시킵니다. Metformin (250 mg/kg, 복강 내 주사)은 야생형 쥐의 간에서 AMPK 인산화를 증가시킵니다. Metformin (250 mg/kg, 복강 내 주사) 치료는 고지방 식이를 한 야생형 쥐의 혈당을 50% 이상 감소시킵니다. Metformin (250 mg/kg, 복강 내 주사) 치료는 또한 ob/ob 쥐의 혈당을 40% 감소시킵니다. |
참조 |
|
| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR / p-S6K / S6K TTP / p-STAT3 / STAT3 / c-Myc pACC / ACC / pS6 / S6 pSTAT3 (Ser727) / STAT3 / Jak2 / Cdk5 / pNFκB / Bcl-2 / Bcl-XL / c-Myc |
|
24505341 |
| Immunofluorescence | LKB1 PAR CD86 / CD206 beta-catenin / AMPK |
|
29601127 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26956973 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05910554 | Not yet recruiting | Sarcoidosis Pulmonary |
University of Maryland Baltimore |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06120881 | Recruiting | Type 2 Diabetes |
University of California San Francisco|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
April 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06147050 | Not yet recruiting | Long COVID |
Purpose Life Sciences |
April 2024 | Phase 3 |
| NCT06296836 | Not yet recruiting | Diabetes Mellitus Type 2 |
University of Illinois at Chicago|Emily Hanners|Dulal Bhaumik|Avisek Datta|Peggy Choye|Hailey Soni|Annesti Elmasri|Julie Jun|Colin Goodman |
April 1 2024 | Phase 4 |