연구용

Lonidamine Carbohydrate Metabolism 조절제

제품 번호S2610

Lonidamine은 경구 투여되는 저분자 hexokinase 비활성제입니다.

Lonidamine Carbohydrate Metabolism 조절제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 321.16

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품질 관리

배치: 순도: 99.90%

99.90

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 Carbohydrate Metabolism 억제제	2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Bromopyruvic acid (3-BP) Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	321.16	화학식	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	50264-69-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AF-1890, Diclondazolic Acid, DICA			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN2CC3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 64 mg/mL (199.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (7.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	hexokinase
시험관 내(In vitro)	Lonidamine은 정상 세포와 신생물 세포 모두에서 산소 소비를 줄이는 반면, 정상 세포의 호기성 해당작용을 증가시키지만 종양 세포의 호기성 해당작용은 억제합니다. 이 화합물은 무세포 시스템에서 ANT 프로테올리포솜의 투과화를 유도하지만, 단백질이 없는 리포솜에는 영향을 미치지 않습니다. ANT를 함유하는 합성 평면 지질 이중층에 추가되어, 명확하게 구별되는 전도도 수준을 가진 ANT 채널 활성을 유발합니다. 이는 핵 세포자멸사 및 세포 용해의 징후에 앞서 미토콘드리아 막 전위의 파괴를 유발합니다. 이 화학 물질은 미토콘드리아 내부 막 전위의 소실과 시험관 내에서 핵 세포자멸사를 유도할 수 있는 세포자멸사 유발 인자의 방출을 유발합니다. 이 화합물(50 mg/mL)은 DNA 함량 히스토그램의 sub-G1 피크, 핵 염색질 응축, 및 인터뉴클레오솜 DNA 단편화로 입증된 바와 같이 내성 세포(MCF-7 ADR(r) 인간 유방암 세포주 및 LB9 교모세포종 다형성 세포주)에서 세포자멸사를 유도합니다. 이는 시험관 내에서 교모세포종 세포 증식 및 Metabolism에 대해 단독으로 사용된 다른 어떤 제제보다 강력한 효과를 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Lonidamine (160 mg/kg)을 병용하면 생쥐에서 단독 약물보다 교모세포종 종양 성장을 줄이는 데 훨씬 더 효과적이며, 이러한 종양 성장 지연은 치료가 지속되는 한 유지됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02758860	Completed	Colonic Diverticula	University of Roma La Sapienza	June 2016	--
NCT00182078	Completed	Posttraumatic Stress Disorder\|Depression	Massachusetts General Hospital	November 2002	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Could you please test an in vivo formulation for this compound? Can it be administrated via i.p. injection?

답변:
The suggested IP formula of S2610 is 5%DMSO+30%PEG300+5%Tween-80+ddH2O.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):