Voglibose Carbohydrate Metabolism 억제제

제품 번호S4101

Voglibose (AO 128)는 발리올아민의 N-치환 유도체로, α-glucosidases에 대한 우수한 억제 활성 및 고혈당증과 고혈당증으로 인한 다양한 질환에 대한 작용을 합니다.
Voglibose Carbohydrate Metabolism 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 267.28

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품질 관리

배치: S410101 DMSO]74 mg/mL]false]Water]74 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 100%
100

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 267.28 화학식

C10H21NO7

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 83480-29-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 AO 128 Smiles C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (276.86 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 74 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
α-glucosidases
시험관 내(In vitro)
Voglibose는 말타아제와 수크라아제를 포함하여 말토오스와 수크로오스와 같은 이당류의 소화를 담당하는 장내 α-glucosidases를 억제할 수 있습니다. 이 화합물의 수크라아제 및 말타아제에 대한 Ki 값은 수크로오스 및 말토오스에 대한 Km 값보다 약 106 및 105배 작습니다.
생체 내(In vivo)
Voglibose (0.2 mg/kg)는 쥐에서 수크로오스에 대한 인슐린 반응을 완전히 억제합니다. 이 화합물 (0.2 mg/kg)은 쥐에서 Carbohydrate으로 인한 혈당 증가를 감소시킵니다. 이 화합물 (0.2 mg/kg)은 정상 쥐와 신생아 스트렙토조토신 유발 당뇨병 쥐 모두에서 지속적인 저혈당을 유발하지 않고 Carbohydrate으로 인한 혈당 증가를 감소시킵니다. 이 화학 물질 (0.001%) 치료는 GLP-1 분비를 증가시키는 반면 (이 화합물 단독, 1.6배; Alogliptin + Voglibose, 1.5배), 3주 후 전당뇨병 db/db 마우스에서 혈장 포도당 의존성 인슐린 분비 촉진 폴리펩타이드 (GIP)를 감소시킵니다 (이 화합물 단독, 30%; Alogliptin + Voglibose, 29%). 이 화합물 (0.001%) 치료는 전당뇨병 db/db 마우스에서 혈장 DPP-4 활성을 15% 감소시킵니다. 이 화합물 (0.001%) 치료는 전당뇨병 db/db 마우스에서 혈장 인슐린을 1.8배 증가시키고 혈장 글루카곤을 8% 감소시킵니다. 이 화합물 (0.001% 및 0.005%)은 ob/ob 마우스에서 활성 및 비활성 아미드화 GLP-1 수치가 1.3배에서 1.5배 증가한 것으로 입증된 바와 같이 GLP-1 분비를 자극합니다. 이 화학 물질 (0.001% 및 0.005%)은 ob/ob 마우스에서 혈장 DPP-4 농도 감소로 인해 혈장 DPP-4 활성을 예상외로 40%에서 51% 감소시킵니다. 이 화합물 (0.001% 및 0.005%)은 ob/ob 마우스에서 하부 장 및 결장에서 GLP-1 함량을 각각 1.5배에서 1.6배, 1.4배에서 1.6배 증가시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19208898/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01055652 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
AstraZeneca|Bristol-Myers Squibb
January 2010 Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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