Name: ARS-853
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8156
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.23%

99.23

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
기타 KRas 억제제	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 BAY-293

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	432.94	화학식	C₂₂H₂₉ClN₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1629268-00-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1(CC1)C2=CC(=C(C=C2Cl)O)NCC(=O)N3CCN(CC3)C4CN(C4)C(=O)C=C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (198.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (198.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (198.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.300mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.710mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12C) (in H358 cells) 2.5 μM
시험관 내(In vitro)	KRAS^G12C 세포에 대한 ARS-853 처리는 약 1 μmol/L의 IC50으로 CRAF-RBD (RBD) 매개 용해물에서 KRAS 풀다운을 용량 의존적으로 거의 완전히 억제했습니다. 이 화합물로 H358 세포를 처리한 결과 KRAS–CRAF 상호작용이 크게 감소했습니다. 이 화학물질에 결합된 KRAS^G12C의 비활성 상태와 일치하게, MAPK (pMEK, pERK 및 pRSK 포함) 및 PI3K 신호전달 (pAKT) 경로를 통한 하류 신호전달은 H358 및 다른 KRAS^G12C 세포주에서 이 화합물에 의해 억제되었습니다. RAF-RBD 풀다운 및 KRAS 하류 신호전달의 억제는 G1 세포 주기 정지, Cyclin D1 및 Rb 발현 손실, 세포 주기 억제제 p27 KIP1 증가를 동반하여 72시간 동안 지속되었습니다. 또한, 이 화합물로 처리한 후 H358 세포에서 절단된 PARP 및 아배수체 DNA 증가를 포함한 apoptosis의 특징이 관찰되었습니다. A549 세포 (KRASG12S)에서는 RAF-RBD 결합 또는 하류 신호전달에 대한 영향이 관찰되지 않았으며, H358 세포에서 이 화합물의 억제 효과는 KRAS^G12V의 이소성 발현에 의해 회복될 수 있었습니다. KRAS^G12C는 2,700개 이상의 세포 단백질 중에서 이 화학물질의 가장 강력한 공유 결합 표적이며, KRAS^G12C 효능보다 최대 10배 높은 농도에서 비-KRAS^G12C 세포의 세포 신호전달 또는 성장에 영향을 미치지 않음이 일관되게 발견됩니다. 이는 KRAS의 비활성 (GDP 결합) 상태와만 반응하며 활성 (GTP 결합) 상태와는 반응하지 않습니다. 이 화합물은 KRAS^G12C를 발현하도록 조작된 인간 배아 신장 293 (HEK293) 또는 H358 세포에서 KRAS-GTP 수준과 ERK 인산화를 감소시켰지만, KRAS^G12C/A59G를 발현하는 세포에서는 그렇지 않았습니다. 이는 뉴클레오타이드 교환 인자에 대한 친화도를 낮춤으로써 KRAS^G12C를 GDP 결합 형태에 가둡니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26739882/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26841430/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ARS-853 KRas 억제제

화학 구조

분자량: 432.94

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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