| S1525 |
Adavosertib (AZD1775, MK-1775)
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Adavosertib (MK-1775, AZD1775)은 무세포 분석에서 IC50이 5.2 nM인 강력하고 선택적인 Wee1 억제제이며, G2 DNA 손상 체크포인트를 저해합니다. 임상 2상 단계입니다.
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Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkaf1487
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Nucleic Acids Research, 2026, gkaf1487
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Cancer Res, 2026, 86(14):3554-3569
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| S8148 |
PD0166285
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PD0166285는 나노몰 농도에서 활성을 나타내는 강력한 Wee1 및 Chk1 억제제입니다(Wee1에 대해 IC50=24 nM, Myt1에 대해 72 nM). 이 화합물은 또한 새로운 G2 체크포인트 제거제입니다. 이는 Apoptosis related를 유도합니다.
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iScience, 2025, 28(5):112292
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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| S9778 |
Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)
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Zedoresertib (Debio-0123, WEE1-IN-5)은 강력한 Wee1 억제제로, phospho-CDC2를 억제하고 G2 체크포인트를 무력화합니다.
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J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E1000 |
Azenosertib (Zn-C3)
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Azenosertib (Zn-C3)은 경구 투여가 가능한 매우 효과적이고 선택적인 Wee1 억제제로, IC50 값은 3.9 nM이며 암 연구에 활용될 수 있습니다.
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bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693
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medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
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| E6553New |
BMS-986463
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CRBN E3 리가아제 조절제(CELMoD)인 BMS-986463은 WEE1 키나아제 분자 접착제 분해제로, 전임상 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제하고 phospho-CDK2 수치를 감소시킵니다.
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| E4737 |
Potrasertib
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Potrasertib(IMP7068, WEE1-IN-10)은 Wee1 Kinase에 대한 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 항종양 활성을 나타내며 진행성 고형암 환자에게 내약성이 우수합니다.
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| E1175 |
RP-6306 (lunresertib)
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lunresertib (RP-6306)은 암 연구에 사용될 수 있는 Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1) 억제제입니다.
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Journal for ImmunoTherapy of Cancer, 2026, e013247
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Cell Rep, 2025, 44(8):116019
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BMC Cancer, 2024, 1333
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