DYRK

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S7338 AZ191 AZ191은 무세포 분석에서 IC50이 17 nM인 강력하고 선택적인 DYRK1B 억제제이며, DYRK1A 및 DYRK2에 비해 각각 약 5배 및 110배의 선택성을 나타냅니다.
PLoS One, 2024, 19(10):e0311655
Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
Verified customer review of AZ191
S7327 ID-8 ID-8은 DYRK 억제제로, 장기 배양에서 배아줄기세포의 자가 재생을 유지합니다. 이 화합물은 장기간의 배양 기간 동안 효능을 유지합니다.
Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S8395 INDY 벤조티아졸 유도체인 INDY는 Dyrk1ADyrk1B의 강력하고 ATP 경쟁적인 억제제로, 각각 0.24 μM의 IC50 값과 0.18 μM의 Ki 값을 가집니다. 이 화합물은 원발성 교모세포종(GBM) 세포주 및 신경 전구 세포에서 정상 및 종양 형성 세포의 자가 재생 능력을 감소시킵니다.
Chin Med, 2025, 20(1):161
E7732 GNF4877 GNF4877은 아미노피라진이며 GSK3βDYRK1A의 강력한 억제제로, 각각 16nM 및 6nM의 IC50을 가집니다. 활성화된 T-세포 핵인자(NFATc)의 핵 수출을 차단하고 β-세포 증식을 촉진하며, 당뇨병 약물 개발 연구에 유용합니다.
E2853 GSK626616 GSK-626616은 IC50이 0.7 nM인 dual-specificity tyrosine-regulated kinase (DYRK3) 억제제로, 빈혈 치료를 위한 잠재적인 치료법입니다.
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)은 베타-카볼린 계열 화합물에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나아제 포켓에 대한 ATP 결합의 고도로 세포 투과성 및 경쟁적 억제제이며, DYRK2에 대해 약 60배 더 높은 IC50 값을 가진다. Harmine은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγcdc-유사 키나아제 (CLKs)를 억제한다. Harmine은 Ki가 397 nM인 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제한다.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):282
Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3406 LDN-192960 LDN-192960 (Compd 1)은 HaspinDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2)의 강력한 억제제로, IC50은 각각 10 nM 및 48 nM입니다.
Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
E2668 Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502)는 CDC-유사 키나아제 (CLK)DYRK (이중 특이성 티로신 키나아제)의 강력하고 경구 활성 억제제로, mRNA 스플라이싱을 표적으로 하며 Wnt 경로 억제를 위해 최적화되었습니다. 이 화합물은 세린 및 아르기닌이 풍부한 스플라이싱 인자 (SRSF) 인산화를 억제하고 스플라이소좀 활성을 방해합니다. 고형암 연구에 사용될 수 있습니다.
E0779 Paprotrain Paprotrain은 키네신 MKLP-2의 세포 투과성 억제제로, 1.35 μM의 IC50 및 3.36 μM의 Ki로 MKLP-2의 ATPase 활성을 억제하며, 5.5 μM의 IC50으로 DYRK1A에 대한 중간 정도의 억제 활성을 보입니다.