Home Cell Cycle Haspin Kinase 억제제 LDN-192960

연구용

LDN-192960 Haspin Kinase 억제제

제품 번호S3406

LDN-192960 (Compd 1)은 Haspin 및 Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2)의 강력한 억제제로, IC50은 각각 10 nM 및 48 nM입니다.
LDN-192960 Haspin Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 328.43

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품질 관리

배치: S340601 Water]66 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.56%
99.56

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 328.43 화학식

C18H20N2O2S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 184582-62-5 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CC2=C(SCCCN)C3=C(C=CC(=C3)OC)N=C2C=C1

용해도

In vitro
배치:

Water : 66 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Haspin
(Cell-free assay)
10 nM
DYRK2
(Cell-free assay)
48 nM
시험관 내(In vitro)

LDN-192960 (Compd 1)은 Haspin 및 Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2)에 대해 10 nM 및 48 nM의 IC50으로 기능적 억제 활성을 발휘합니다.
키나아제 분석
체외 TR-FRET 하스핀 분석
키나아제 반응은 Proxiplate 384 Plus 흰색 분석 플레이트를 사용하여 50 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% Brij-35에서 수행되었습니다. MBP-Haspin 0.17 nM (최종 효소 0.05 nM)과 0.33 M 비오틴화된 H3(1-21) 펩타이드 (최종 펩타이드 0.1 M, Km에서)를 3 μL 키나아제 완충액에 넣어 화합물 용액 2 μL에 첨가했습니다. 키나아제 반응은 각 반응당 5 μL의 400 μM ATP (최종 200 M ATP, Km 근처)를 첨가하여 시작되었습니다. 반응은 실온에서 10분 동안 배양되었습니다. 반응은 10 μL의 50 mM EDTA, 2 nM 유로피움 표지 항히스톤 H3T3ph 항체, 40 nM 스트렙타비딘-APC를 첨가하여 종료되었습니다. 실온에서 2시간 배양 후, TR-FRET 측정값을 수행했습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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