CDK 억제제 (CDK Inhibitors)

CDKs (Cyclin-dependent kinases), a small heteromeric serine/threonine kinases with 34-40kDa, plays a key role in regulating cell cycle progression and transcriptional regulation. A CDK has to bind to a cyclin, a family of proteins that control the progression of cells, to gain its kinase activity.

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S1116 PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride Palbociclib (PD-0332991) HCl은 무세포 분석에서 각각 11 nM/16 nM의 IC50을 갖는 CDK4/6의 고선택성 억제제입니다. CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR 등에는 활성을 나타내지 않습니다. 3상.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1378
Nat Commun, 2025, 16(1):6677
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S5716 Abemaciclib (LY2835219) Abemaciclib은 세포 주기 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2nM 및 10nM의 IC50을 갖는 CDK4/6에 대해 선택적입니다.
Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
Nat Commun, 2025, 16(1):4254
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5
S8903 AS2863619 AS2863619는 IC50이 각각 0.6099 nM 및 4.277 nM인 소분자 사이클린 의존성 키나제 CDK8/19 억제제입니다. AS2863619는 Tconv 세포에서 강력한 Foxp3 유도제입니다.
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
S7440 LEE011 (Ribociclib) Ribociclib은 IC50이 10nM 및 39nM인 CDK4CDK6의 경구 투여 가능하고 매우 특이적인 억제제입니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):2132
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00554-6
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S7747 Ro-3306 RO-3306은 Ki가 20 nM인 ATP 경쟁적이고 선택적인 CDK1 억제제로, 다양한 인체 키나제 패널에 대해 15배 이상의 선택성을 보입니다. RO-3306은 p53 매개 Bax 활성화 및 미토콘드리아 아폽토시스를 증강합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):6439
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
Nucleic Acids Res, 2025, 53(21)gkaf1179
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S4482 Palbociclib (PD-0332991) Palbociclib (PD 0332991)는 각각 11 nM 및 16 nM의 IC50을 갖는 사이클린 의존성 키나아제 4 (Cdk4)Cdk6의 고도로 특이적인 억제제입니다. 이 제품은 용해도가 낮으며, 동물 생체 내 실험이 가능하고, 세포 실험은 신중하게 선택하십시오!
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):363
Drug Resist Updat, 2025, 78:101161
Nat Commun, 2025, 16(1):7622
S8840 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A)은 Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8)의 새로운 억제제로, CDK8/Cyclin C 및 CDK19/CyclinC에 대해 각각 4.4 nM 및 10.4 nM의 IC50 값을 가집니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08314-y
Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114
E1854 INX-315 INX-315는 G1기에서 Cell Cycle 정지를 유도하는 경구 활성 및 선택적 CDK2 억제제입니다. 세포 내 NanoBRET 분석에서 각각 2.3 nM의 IC50 값을 나타냅니다. CDK1에 비해 50배 증가된 CDK2 선택성을 보입니다. INX-315는 CDK2 기질의 인산화를 감소시키고 용량 의존적으로 이종이식 마우스 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
S7158 LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate 아베마시클립 메실레이트는 CDK4CDK6의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2 nM 및 10 nM의 IC50를 나타냅니다. 3상.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
EBioMedicine, 2025, 118:105828
NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39
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S9878 Tagtociclib (PF-07104091) Tagtociclib (PF-07104091)은 CDK2를 억제하여 세포 주기 정지, 세포자멸사 유도 및 종양 세포 증식 억제를 유발할 수 있습니다.
JCI Insight, 2025, e189901
Nat Commun, 2024, 15(1):9181