CDK Inhibitors

CDKs (Cyclin-dependent kinases), a small heteromeric serine/threonine kinases with 34-40kDa, plays a key role in regulating cell cycle progression and transcriptional regulation. A CDK has to bind to a cyclin, a family of proteins that control the progression of cells, to gain its kinase activity.

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S1116 PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride는 CDK4/6의 고선택적 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 값이 각각 11 nM/16 nM입니다. 이 물질은 CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR 등에 대해서는 활성을 나타내지 않습니다. 임상 3상 단계입니다.
Nucleic Acids Res, 2026, 54(5)gkag129
Mol Ther Nucleic Acids, 2026, 37(2):102880
Mol Metab, 2026, 103:102293
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S5716 Abemaciclib (LY2835219) Abemaciclib (LY2835219)은 무세포 분석에서 각각 2 nM 및 10 nM의 IC50 값을 가지며 CDK4/6에 선택적인 Cell Cycle 억제제입니다.
Nat Commun, 2026, 17(1):949
Nucleic Acids Res, 2026, 54(5)gkag186
Acta Neuropathol Commun, 2026, 14(1)81
S8903 AS2863619 AS2863619는 cyclin-dependent kinase CDK8/19 억제제이며, IC50 값은 각각 0.6099 nM 및 4.277 nM입니다. AS2863619는 Tconv 세포에서 강력한 Foxp3 유도제입니다.
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
S7440 LEE011 (Ribociclib) LEE011 (Ribociclib)은 10 nM 및 39 nM의 IC50 값을 가진 CDK4CDK6의 경구 투여가 가능한 고도로 특이적인 억제제입니다. 임상 3상.
Nucleic Acids Res, 2026, 54(5)gkag186
Acta Neuropathol Commun, 2026, 14(1)81
Biomedicines, 2026, 14(4)848
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S7747 Ro-3306 Ro-3306은 20 nM의 Ki 값을 가지며 다양한 인간 키나아제 패널에 대해 15배 이상의 선택성을 보이는 ATP 경쟁적이고 선택적인 CDK1 억제제입니다. Ro-3306은 p53 매개 Bax 활성화 및 미토콘드리아 세포 사멸(mitochondrial apoptosis)을 향상시킵니다.
Cancer Research, May 1, 2018, 2171-2178
Journal of Cell Science, February 13, 2024, jcs261364
Cancer Cell International, December 19, 2024, 409
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S4482 Palbociclib (PD-0332991) Palbociclib (PD 0332991)은 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4)Cdk6에 대한 고도로 특이적인 억제제이며, 각각 11 nM 및 16 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 제품은 용해도가 낮으며, 동물 생체 내(in vivo) 실험은 가능하나 세포 실험 시에는 신중하게 선택하십시오!
Nat Commun, 2026, 17(1):949
Nucleic Acids Res, 2026, 54(5)gkag186
EMBO Mol Med, 2026, 10.1038/s44321-026-00437-1
S8840 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A)는 Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8)의 새로운 억제제로, CDK8/Cyclin C와 CDK19/CyclinC에 대한 IC50 값은 각각 4.4 nM과 10.4 nM입니다.
Int J Mol Sci, 2026, 27(2)897
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08314-y
E1854 INX-315 INX-315는 경구 투여가 가능한 선택적 CDK2 억제제로, G1기에서 Cell Cycle 정지를 유도합니다. 이 물질은 세포 내 NanoBRET 분석에서 2.3 nM의 IC50 값을 나타냅니다. 또한 CDK1 대비 50배 더 높은 CDK2 선택성을 보입니다. INX-315는 CDK2 기질의 인산화를 감소시키며, 이종 이식 마우스 모델에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다.
S7158 LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate는 무세포 분석에서 각각 2 nM 및 10 nM의 IC50을 보이는 CDK4CDK6의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 임상 3상.
Molecular Cancer Therapeutics, November 1, 2019, 2158-2170
Cancer Research, May 15, 2023, 1711-1724
Pharmacological Research, March 11, 2023, 106725
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S9878 Tagtociclib (PF-07104091) Tagtociclib (PF-07104091)은 CDK2를 억제하여 Cell Cycle 정지, 세포 사멸 유도 및 종양 세포 증식 억제를 유발할 수 있습니다.
JCI Insight, 2025, e189901
Nat Commun, 2024, 15(1):9181