| S1116 |
PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride
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Palbociclib (PD-0332991) HCl은 무세포 분석에서 각각 11 nM/16 nM의 IC50을 갖는 CDK4/6의 고선택성 억제제입니다. CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR 등에는 활성을 나타내지 않습니다. 3상.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w
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Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1378
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Nat Commun, 2025, 16(1):6677
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| S5716 |
Abemaciclib (LY2835219)
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Abemaciclib은 세포 주기 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2nM 및 10nM의 IC50을 갖는 CDK4/6에 대해 선택적입니다.
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Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462
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Nat Commun, 2025, 16(1):4254
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Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00042-5
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| S8903 |
AS2863619
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AS2863619는 IC50이 각각 0.6099 nM 및 4.277 nM인 소분자 사이클린 의존성 키나제 CDK8/19 억제제입니다. AS2863619는 Tconv 세포에서 강력한 Foxp3 유도제입니다.
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Science, 2022, 378(6620):eabn5647
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| S7440 |
LEE011 (Ribociclib)
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Ribociclib은 IC50이 10nM 및 39nM인 CDK4 및 CDK6의 경구 투여 가능하고 매우 특이적인 억제제입니다. 3상.
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Nat Commun, 2025, 16(1):2132
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00554-6
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| S7747 |
Ro-3306
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RO-3306은 Ki가 20 nM인 ATP 경쟁적이고 선택적인 CDK1 억제제로, 다양한 인체 키나제 패널에 대해 15배 이상의 선택성을 보입니다. RO-3306은 p53 매개 Bax 활성화 및 미토콘드리아 아폽토시스를 증강합니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):6439
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Nat Commun, 2025, 16(1):7898
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(21)gkaf1179
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| S4482 |
Palbociclib (PD-0332991)
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Palbociclib (PD 0332991)는 각각 11 nM 및 16 nM의 IC50을 갖는 사이클린 의존성 키나아제 4 (Cdk4) 및 Cdk6의 고도로 특이적인 억제제입니다. 이 제품은 용해도가 낮으며, 동물 생체 내 실험이 가능하고, 세포 실험은 신중하게 선택하십시오!
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):363
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Drug Resist Updat, 2025, 78:101161
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Nat Commun, 2025, 16(1):7622
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| S8840 |
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
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SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A)은 Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8)의 새로운 억제제로, CDK8/Cyclin C 및 CDK19/CyclinC에 대해 각각 4.4 nM 및 10.4 nM의 IC50 값을 가집니다.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08314-y
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Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114
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| E1854 |
INX-315
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INX-315는 G1기에서 Cell Cycle 정지를 유도하는 경구 활성 및 선택적 CDK2 억제제입니다. 세포 내 NanoBRET 분석에서 각각 2.3 nM의 IC50 값을 나타냅니다. CDK1에 비해 50배 증가된 CDK2 선택성을 보입니다. INX-315는 CDK2 기질의 인산화를 감소시키고 용량 의존적으로 이종이식 마우스 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
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| S7158 |
LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate
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아베마시클립 메실레이트는 CDK4 및 CDK6의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 각각 2 nM 및 10 nM의 IC50를 나타냅니다. 3상.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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EBioMedicine, 2025, 118:105828
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NPJ Breast Cancer, 2025, 11(1):39
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| S9878 |
Tagtociclib (PF-07104091)
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Tagtociclib (PF-07104091)은 CDK2를 억제하여 세포 주기 정지, 세포자멸사 유도 및 종양 세포 증식 억제를 유발할 수 있습니다.
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JCI Insight, 2025, e189901
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Nat Commun, 2024, 15(1):9181
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