연구용

LEE011 (Ribociclib) CDK4/6 억제제

제품 번호: S7440

LEE011 (Ribociclib)은 10 nM 및 39 nM의 IC50 값을 가진 CDK4CDK6의 경구 투여가 가능한 고도로 특이적인 억제제입니다. 임상 3상.
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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

DMSO 또는 물에서의 삩해도 (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
배치:

DMSO : 8 mg/mL (18.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

에 대해 더 알아보기 LEE011 (Ribociclib) DMSO 또는 물에서의 삩해도

세포 배양 처리를 위한 사용 농도 (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

세포주별 검색 | 연구 분야별 사삩 더도 확인

다음 정보 더 보기: LEE011 (Ribociclib) 세포 배양 처리를 위한 사용 농도

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선택성 및 특이성 (Selectivity & Specificity)

LEE011 (Ribociclib) is a potent inhibitor of CDK4/cyclinD1 (2 nM), CDK4 (10 nM), Cyclin D1–CDK4 (10 nM), CDK6 (39 nM), CyclinD1/2/3–CDK6 (39 nM), CDK4/CDK6 (10/39 nM), cyclin D–CDK4/6 complexes (<40 nM), CDK2 (70 nM), CaMKII δ (153 nM), PDE4A (250 nM), PDE4C (4400 nM), PDE4B (4940 nM), PDE4D (>10000 nM), Cyclin A/E–CDK2 (76000 nM), Cyclin B–CDK1 (113000 nM), PDE4, CDK4/6. LEE011 (Ribociclib) exhibits the greatest inhibitory potency toward CDK4/cyclinD1 (IC50 = 2 nM).

선택성 및 특이성 상세 정보

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

정보 LEE011 (Ribociclib) is an orally bioavailable, highly selective, ATP-competitive CDK4/6 inhibitor. It affects the CDK4/6-Rb signaling pathway. By binding to the ATP-binding pocket and blocking Rb phosphorylation, it induces G1 phase cell cycle arrest and effectively inhibits cancer cell proliferation.

다음 정보 더 보기: LEE011 (Ribociclib) 세포 기반 및 세포 비함유 분석에 대한 IC50

주요 응용 분야 및 작용 기전

다음 정보 더 보기: LEE011 (Ribociclib) 작용 메커니즘

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 434.54 화학식

C23H30N8O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1211441-98-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 LEE011 Smiles CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=NC=C(C=C4)N5CCNCC5

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