Casein Kinase

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S7085 IWP-2 IWP-2는 무세포 분석에서 IC50이 27 nM인 Wnt 처리 및 분비 억제제이며, Porcn 매개 Wnt 팔미토일화를 선택적으로 차단하고, 일반적으로 Wnt/β-catenin에 영향을 미치지 않으며, Wnt 자극 세포 반응에 대한 효과를 나타내지 않습니다. IWP-2는 특히 CK1δ를 억제합니다.
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4
Nat Commun, 2025, 16(1):1999
Nat Commun, 2025, 16(1):4688
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S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286)는 각각 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM의 IC50으로 PI3Kα/δ/β를 억제하는 것으로 알려진 최초의 합성 분자이며, 워트마닌보다 용액에서 더 안정하고 자가포식체 형성을 차단합니다. 이는 Class I PI3K 및 기타 PI3K 관련 키나아제뿐만 아니라 PI3K 계열과 관련이 없어 보이는 새로운 표적에도 결합합니다. 이 화합물은 또한 98 nM의 IC50으로 CK2를 억제합니다. 이는 비특이적인 DNA-PKcs 억제제이며 autophagyapoptosis를 활성화합니다.
Gut, 2025, gutjnl-2025-335163
Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556
Nat Commun, 2025, 16(1):1661
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S2248 Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945)은 CK2 (casein kinase 2)의 강력하고 선택적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50는 1 nM이며, Flt3, Pim1 및 CDK1에 대해서는 덜 강력합니다 (세포 기반 분석에서는 비활성). 이 화합물은 Autophagy를 유도하고 apoptosis를 촉진합니다. 임상 1/2상.
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
Nat Commun, 2025, 16(1):997
Metabolism, 2025, 162:156060
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S0707 Silmitasertib (CX-4945) sodium salt Silmitasertib (CX-4945) sodium salt는 casein kinase 2 (CK2)에 대한 강력하고 경구 생체 이용률이 높으며 선택적인 억제제로, CK2α 및 CK2α'에 대한 IC50 값은 1 nM입니다.
Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1
J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S7642 D 4476 D 4476은 Schizosaccharomyces pombe 유래 CK1 및 CK1δ에 대한 무세포 분석에서 각각 200 nM 및 300 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 세포 투과성 CK1 (casein kinase 1) 억제제입니다. 또한 500 nM의 IC50을 갖는 ALK5 억제제로도 작용합니다.
Neoplasia, 2025, 66:101175
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
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S5265 TBB TBB (4,5,6,7-테트라브로모벤조트리아졸)는 쥐 간 및 인간 재조합 CK2에 대해 각각 0.9 및 1.6 μM의 IC50 값을 갖는 선택적 세포 투과성 CK2 억제제입니다.
Cell Rep, 2024, 43(2):113779
Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9
Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237 IC261 IC261 (SU-5607)은 CK1의 새로운 억제제입니다. 이 화합물의 CK1에 대한 IC50은 16 μM이고 Cdk5에 대한 IC50은 4.5 mM입니다.
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
Cell Rep, 2023, 42(7):112812
Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734 PF-670462 PF-670462는 IC50 값이 각각 90 nM 및 13 nM인 CK1εCK1δ의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274
mSystems, 2025, 10(9):e0043825
J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850 (E/Z)-GO289

(E/Z)-GO289는 시험관 내 키나아제 분석에서 7nM의 IC50으로 casein kinase 2 (CK2)를 강력하고 선택적으로 억제합니다.

Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536 TTP 22 TTP22는 IC50 값 100 nM의 Casein Kinase 2 (CK2) 억제제입니다. JNK3, ROCK1 및 MET에 비해 CK2에 대한 선택성을 나타내며, 10 μM 농도에서 이러한 키나아제에 대한 억제 효과는 없습니다.
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100