Casein Kinase 억제제 | Casein Kinase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S6578	Longdaysin	Longdaysin은 CKIδ, CKIα, ERK2 및 CDK7에 대해 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM 및 29 μM의 IC50 값을 갖는 Casein Kinase 억제제입니다.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567은 카제인 키나아제 1 엡실론(IC50=32 nM)의 새롭고 강력한 억제제로, 카제인 키나아제 1 델타(IC50=711 nM)에 비해 20배 이상 높은 선택성을 가집니다.	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)는 casein kinase II 및 CDKs를 포함한 여러 카르복실 말단 도메인(CTD) 키나아제를 억제하는 뉴클레오사이드 유사체입니다. 이는 건강한 세포에 유전독성 스트레스를 유발하지 않으면서 인간 결장 선암 세포의 p53 의존성 세포자멸사를 유발합니다.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid는 protein kinase CK2의 강력한 억제제로, CK2, Lyn 및 PKA에 대해 각각 0.04, 2.9 및 3.5 μM의 IC50 값을 나타냅니다. 강력한 항산화, 항돌연변이 및 항우울 특성을 보입니다.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin은 화학 물질입니다.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51)은 카세인 키나아제 1α (CK1α) 및 사이클린 의존성 키나아제 (CDK7/9)의 최초 경구용 강력 억제제로, CK1α에 대한 IC50은 17 nM이고 CDK7 및 CDK9에 대한 Kd는 각각 1.3 nM 및 4 nM입니다. 이는 p53을 활성화하고 Mcl1 발현을 억제하여 백혈병 세포의 세포자멸사를 유도하며, 급성 골수성 백혈병 (AML) 암 연구에 사용될 수 있습니다.
S6544	SR-3029	SR-3029는 CK1δ 및 CK1ε에 대해 각각 44 및 260 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) 억제제입니다.
E1413	DEG-77	DEG-77은 IKZF2 및 카제인 키나아제 1α (CK1α)의 세레블론 의존성 분해제입니다. 이는 생쥐 및 인간 급성 골수성 백혈병(AML) 마우스 모델에서 세포 성장을 차단하고 백혈병 진행을 지연시킵니다.
E1412	DEG-35	DEG-35는 IKZF2 및 casein kinase 1α (CK1α)의 세레블론 의존성 분해제입니다. 이는 생쥐 및 인간 급성 골수성 백혈병(AML) 마우스 모델에서 세포 성장을 차단하고 백혈병 진행을 지연시킵니다.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl)은 Ki 8.5 μM 및 IC50 6 μM의 casein kinase 1 (CK1) 억제제입니다. CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) 및 cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA)에 비해 CK1에 선택적이며, IC50은 각각 90, >1000, 195, 550 μM입니다. 이 화합물은 또한 SGK, 리보솜 S6 kinase-1 (S6K1) 및 mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1)을 억제합니다.
E6444^New	SSTC3	SSTC3는 32 nM의 Kd를 갖는 casein kinase 1α (CK1α)의 강력한 활성제로, 30 nM의 EC50으로 WNT 신호 전달을 억제합니다. CK1α 의존적 WNT 경로 억제를 통해 CRC 세포 성장을 약화시키며, WNT-구동 종양을 표적화하기 위한 개선된 치료 지수를 제공합니다.
E4725^New	BMS-986397	BMS-986397 (CC-91633)은 CK1α의 강력하고 선택적인 탈리도마이드 유래 분자 접착제 분해제이며 CRBN E3 유비퀴틴 리가아제의 조절제입니다. First-in-class CELMoD 약물로서, AML (급성 골수성 백혈병) 및 HR-MDS (고위험 골수이형성 증후군) 모델에서 강력한 항백혈병 활성을 보이며, 혈액암 및 면역 조절에 대한 효능과 잠재력이 향상되었습니다.
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4)는 Casein Kinase 1 (CK1)의 강력하고 선택적이며 뇌 투과성 억제제로, CK1d에 대해 33.1 nM, CK1e에 대해 51.6 nM의 IC50 값을 가지며 농도 의존적으로 작용합니다. 또한 CYP3A의 유도제 역할을 하여 알츠하이머 및 파킨슨병에서 일주기 리듬 교란을 치료할 잠재력을 가지고 있습니다.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C)은 CK1δ, CK1ε 및 p38α MAPK에 대해 각각 15 nM, 16 nM 및 73 nM의 IC50을 갖는 casein kinase 1 (CK1) 억제제입니다.
E2659	DMAT	DMAT는 ~0.14 μM의 IC50과 ~40 nM의 Ki를 가진 고친화성 및 선택적 casein kinase-2 (CK2) 억제제입니다.
E2826	Hematein	Hematein은 시험관 내에서 10 μM ATP 존재 하에 0.55 μM의 IC50으로 선택적이고 용량 의존적이며 ATP 비경쟁적인 방식으로 casein kinase II 활성을 억제합니다.
S0186	TA-01	TA-01은 CK1δ/ε 및 p38 MAPK의 강력한 억제제로, CK1ε, CK1δ 및 p38 MAPK에 대해 각각 6.4 nM, 6.8 nM 및 6.7 nM의 IC50을 가집니다.
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)은 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 59 nM을 나타내며, TGFβR-II에 대해 7배의 선택성을 보입니다.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S3143	Pyruvic acid	Pyruvic acid (아세틸포름산)는 심근세포 병태생리 및 치료에 중요한 역할을 하는 유기화학 중간체입니다. 이 화합물은 젖산 탈수소효소 (LDH) 및 크레아틴 키나아제 (CK) 수준을 현저히 증가시키고 Ca²⁺Mg²⁺-ATPase 및 Na⁺K⁺-ATPase 수준을 감소시킵니다.
S0995	BioE-1115	BioE-1115는 PAS kinase (PASK) 및 casein kinase 2 (CK2)의 고도로 선택적이고 강력한 이중 억제제로, IC50 값은 각각 ~4 nM 및 ~10 M입니다.
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride는 강력하고 세포 투과성인 가역적 ATP 경쟁적 비선택성 다양한 카이네이즈 길항제로, cAMP 의존성 단백질 키나아제 (PKA) (Ki=4.3 µM), Casein Kinase II (CK2) (Ki=5.1 µM) 및 myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 µM)에 대항하며, Protein Kinase C (PKC) 및 Casein Kinase I (CK1)도 각각 47 µM 및 80 µM의 Ki 값으로 억제합니다.