Casein Kinase 억제제 | Casein Kinase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2248	Silmitasertib (CX-4945)	Silmitasertib (CX-4945)은 CK2 (casein kinase 2)의 강력하고 선택적인 억제제로, 세포 없는 분석에서 IC50는 1 nM이며, Flt3, Pim1 및 CDK1에 대해서는 덜 강력합니다 (세포 기반 분석에서는 비활성). 이 화합물은 Autophagy를 유도하고 apoptosis를 촉진합니다. 임상 1/2상.	Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Metabolism, 2025, 162:156060
S0707	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt	Silmitasertib (CX-4945) sodium salt는 casein kinase 2 (CK2)에 대한 강력하고 경구 생체 이용률이 높으며 선택적인 억제제로, CK2α 및 CK2α'에 대한 IC50 값은 1 nM입니다.	Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1 J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S7642	D 4476	D 4476은 Schizosaccharomyces pombe 유래 CK1 및 CK1δ에 대한 무세포 분석에서 각각 200 nM 및 300 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 세포 투과성 CK1 (casein kinase 1) 억제제입니다. 또한 500 nM의 IC50을 갖는 ALK5 억제제로도 작용합니다.	Neoplasia, 2025, 66:101175 Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015 Cell Rep, 2023, 42(9):113035
S5265	TBB	TBB (4,5,6,7-테트라브로모벤조트리아졸)는 쥐 간 및 인간 재조합 CK2에 대해 각각 0.9 및 1.6 μM의 IC50 값을 갖는 선택적 세포 투과성 CK2 억제제입니다.	Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9 Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237	IC261	IC261 (SU-5607)은 CK1의 새로운 억제제입니다. 이 화합물의 CK1에 대한 IC50은 16 μM이고 Cdk5에 대한 IC50은 4.5 mM입니다.	Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 Cell Rep, 2023, 42(7):112812 Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734	PF-670462	PF-670462는 IC50 값이 각각 90 nM 및 13 nM인 CK1ε 및 CK1δ의 강력하고 선택적인 억제제입니다.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274 mSystems, 2025, 10(9):e0043825 J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850	(E/Z)-GO289	(E/Z)-GO289는 시험관 내 키나아제 분석에서 7nM의 IC50으로 casein kinase 2 (CK2)를 강력하고 선택적으로 억제합니다.	Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536	TTP 22	TTP22는 IC50 값 100 nM의 Casein Kinase 2 (CK2) 억제제입니다. JNK3, ROCK1 및 MET에 비해 CK2에 대한 선택성을 나타내며, 10 μM 농도에서 이러한 키나아제에 대한 억제 효과는 없습니다.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S6578	Longdaysin	Longdaysin은 CKIδ, CKIα, ERK2 및 CDK7에 대해 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM 및 29 μM의 IC50 값을 갖는 Casein Kinase 억제제입니다.	Nat Commun, 2021, 12(1):7003
S2249	PF 4800567	PF 4800567은 카제인 키나아제 1 엡실론(IC50=32 nM)의 새롭고 강력한 억제제로, 카제인 키나아제 1 델타(IC50=711 nM)에 비해 20배 이상 높은 선택성을 가집니다.	Blood Adv, 2020, 4(13):3072-3084
E2914	5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside	5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)는 casein kinase II 및 CDKs를 포함한 여러 카르복실 말단 도메인(CTD) 키나아제를 억제하는 뉴클레오사이드 유사체입니다. 이는 건강한 세포에 유전독성 스트레스를 유발하지 않으면서 인간 결장 선암 세포의 p53 의존성 세포자멸사를 유발합니다.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
S5516	Ellagic Acid hydrate	Ellagic acid는 protein kinase CK2의 강력한 억제제로, CK2, Lyn 및 PKA에 대해 각각 0.04, 2.9 및 3.5 μM의 IC50 값을 나타냅니다. 강력한 항산화, 항돌연변이 및 항우울 특성을 보입니다.	J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S9331	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin	7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin은 화학 물질입니다.
E1455^New	BTX-A51	BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51)은 카세인 키나아제 1α (CK1α) 및 사이클린 의존성 키나아제 (CDK7/9)의 최초 경구용 강력 억제제로, CK1α에 대한 IC50은 17 nM이고 CDK7 및 CDK9에 대한 Kd는 각각 1.3 nM 및 4 nM입니다. 이는 p53을 활성화하고 Mcl1 발현을 억제하여 백혈병 세포의 세포자멸사를 유도하며, 급성 골수성 백혈병 (AML) 암 연구에 사용될 수 있습니다.
S6544	SR-3029	SR-3029는 CK1δ 및 CK1ε에 대해 각각 44 및 260 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) 억제제입니다.
E7852	CKI-7	CKI-7 (CKI-7 2HCl)은 Ki 8.5 μM 및 IC50 6 μM의 casein kinase 1 (CK1) 억제제입니다. CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) 및 cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA)에 비해 CK1에 선택적이며, IC50은 각각 90, >1000, 195, 550 μM입니다. 이 화합물은 또한 SGK, 리보솜 S6 kinase-1 (S6K1) 및 mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1)을 억제합니다.
E1927	PF-05251749（CK1-IN-2）	PF-05251749 (CK1-IN-2, Compound Nr.4)는 Casein Kinase 1 (CK1)의 강력하고 선택적이며 뇌 투과성 억제제로, CK1d에 대해 33.1 nM, CK1e에 대해 51.6 nM의 IC50 값을 가지며 농도 의존적으로 작용합니다. 또한 CYP3A의 유도제 역할을 하여 알츠하이머 및 파킨슨병에서 일주기 리듬 교란을 치료할 잠재력을 가지고 있습니다.
S0350	CK1-IN-1	CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C)은 CK1δ, CK1ε 및 p38α MAPK에 대해 각각 15 nM, 16 nM 및 73 nM의 IC50을 갖는 casein kinase 1 (CK1) 억제제입니다.
E2659	DMAT	DMAT는 ~0.14 μM의 IC50과 ~40 nM의 Ki를 가진 고친화성 및 선택적 casein kinase-2 (CK2) 억제제입니다.
E2826	Hematein	Hematein은 시험관 내에서 10 μM ATP 존재 하에 0.55 μM의 IC50으로 선택적이고 용량 의존적이며 ATP 비경쟁적인 방식으로 casein kinase II 활성을 억제합니다.
S0186	TA-01	TA-01은 CK1δ/ε 및 p38 MAPK의 강력한 억제제로, CK1ε, CK1δ 및 p38 MAPK에 대해 각각 6.4 nM, 6.8 nM 및 6.7 nM의 IC50을 가집니다.
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286)는 각각 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM의 IC50으로 PI3Kα/δ/β를 억제하는 것으로 알려진 최초의 합성 분자이며, 워트마닌보다 용액에서 더 안정하고 자가포식체 형성을 차단합니다. 이는 Class I PI3K 및 기타 PI3K 관련 키나아제뿐만 아니라 PI3K 계열과 관련이 없어 보이는 새로운 표적에도 결합합니다. 이 화합물은 또한 98 nM의 IC50으로 CK2를 억제합니다. 이는 비특이적인 DNA-PKcs 억제제이며 autophagy 및 apoptosis를 활성화합니다.	Gut, 2025, gutjnl-2025-335163 Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661
S7085	IWP-2	IWP-2는 무세포 분석에서 IC50이 27 nM인 Wnt 처리 및 분비 억제제이며, Porcn 매개 Wnt 팔미토일화를 선택적으로 차단하고, 일반적으로 Wnt/β-catenin에 영향을 미치지 않으며, Wnt 자극 세포 반응에 대한 효과를 나타내지 않습니다. IWP-2는 특히 CK1δ를 억제합니다.	Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4 Nat Commun, 2025, 16(1):1999 Nat Commun, 2025, 16(1):4688
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)은 TGFβR-I의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로, 무세포 분석에서 IC50 59 nM을 나타내며, TGFβR-II에 대해 7배의 선택성을 보입니다.	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S0995	BioE-1115	BioE-1115는 PAS kinase (PASK) 및 casein kinase 2 (CK2)의 고도로 선택적이고 강력한 이중 억제제로, IC50 값은 각각 ~4 nM 및 ~10 M입니다.