Name: LY364947
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2805
Rating: 5 (49 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
mink Mv1Lu lung cells	Function assay	Inhibition of TGFbeta R1 induced transcriptional activation of p3TP-Lux in mink Mv1Lu lung cells, IC50=0.04 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Transforming growth factor (TGF) beta-1 receptor (T204D mutation) autophosphorylation in Sf9 cells, IC50=0.051 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.059 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of TGF-beta-induced expression of PAI-luciferase reporter in HepG2 cells, IC50=0.06 μM
NIH3T3 cells	Function assay	Inhibitory activity against TGF-beta-stimulated proliferation in NIH3T3 cells, IC50=0.081 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.4 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	272.3	화학식	C₁₇H₁₂N₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	396129-53-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HTS 466284			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 4 mg/mL (14.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL (73.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 23 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (3.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (99.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (2.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 18.75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβRI (Cell-free assay) 59 nM RIPK2 (Cell-free assay) 0.11 μM CK1δ (Cell-free assay) 0.22 μM TGFβRII (Cell-free assay) 0.4 μM MLK-7K (Cell-free assay) 1.4 μM
시험관 내(In vitro)	LY364947은 ATP 경쟁적이고 강력한 결합 억제제로, TGFβR-I 키나제에 의한 P-Smad3 인산화를 28 nM의 Ki로 억제합니다. 이 화합물은 NMuMg 세포 내에서 생체 내 Smad2 인산화를 135 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 NMuMg 세포에서 TGF-β 매개 성장 억제를 0.218 μM의 IC50으로 역전시킵니다. 이 화학물질은 0.25 μM의 낮은 농도에서도 NMuMg 세포에서 xVent2-lux BMP4 반응을 30% 증가시킵니다. 이는 (2 μM) NMuMg 세포에서 TGF-β 유도 상피-중간엽 전이를 방지합니다. 이 화합물 (3 μM)은 24시간 후 거의 모든 HDLEC에서 Prox1 및 LYVE-1 발현을 유도합니다. 이는 백혈병 개시 세포에서 낮은 Smad2/3 및 높은 Akt 인산화 수준과 함께 Foxo3a의 핵 수출을 촉진합니다. 이 화학물질 (< 20 μM)은 OP-9 기질 세포와 공동 배양 후 백혈병 개시 세포의 콜로니 형성 능력을 억제합니다.
키나아제 분석	필터 결합 분석
키나아제 분석	다양한 효소 농도에서 LY364947의 IC50은 필터 결합 분석으로 결정됩니다. 일반적으로, 50 mM HEPES (pH 7.5), 1 mM NaF, 200 μM pKSmad3(−3), 50 mM ATP에 각 억제제의 농도 1600, 800, 400, 200, 100, 50, 25, 0 nM의 적정을 포함하는 40 μL 반응액을 30 °C에서 30분 동안 배양합니다. IC50은 GraphPad Prism 소프트웨어를 사용한 비선형 회귀 방법으로 계산됩니다. 결합 유형은 효소 농도와 IC50 값 간의 상관 관계를 플롯하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	LY364947 (1 mg/kg i.p.)은 만성 복막염 마우스 모델에서 LYVE-1 양성 영역이 유의하게 증가한 것으로 입증되어 림프관신생을 가속화합니다. 이 화합물은 BxPC3 췌장 선암종 세포를 사용한 종양 이종이식 모델에서 종양 조직의 LYVE-1 양성 영역을 유의하게 증가시킵니다. 이 화학물질은 CML 영향을 받은 마우스의 백혈병 개시 세포에서 p-Akt를 증가시키고 핵 Foxo3a를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16539403/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740966/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15709742/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18310502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20130650/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20080567/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2		26804168
Immunofluorescence	TEEB		31387632

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY364947 TGF-beta/Smad 억제제

화학 구조

분자량: 272.3

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원