Name: Vactosertib (TEW-7197)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7530
Rating: 5 (29 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.57%

99.57

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay, IC50 = 0.007 μM.	24786585
Sf9	Function assay			Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.00967 μM.	26483198
4T1	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0121 μM.	24786585
HaCaT	Function assay		24 hrs	Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0165 μM.	24786585
HEK293	Function assay		3 to 5.7 mins	Inhibition of human ERG channel expressed in HEK293 cells after 3 to 5.7 mins by whole-cell patch clamp technique, IC50 = 31.04 μM.	24786585
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
B16	Antitumor assay	2.5 mg/kg		Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control	24786585
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	399.42	화학식	C₂₂H₁₈FN₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1352608-82-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	EW-7197			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)CNC3=CC=CC=C3F)C4=CN5C(=NC=N5)C=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (197.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (197.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ALK5 (Cell-free assay) 11 nM ALK4 (Cell-free assay) 13 nM
시험관 내(In vitro)	HaCaT (3TP-luc) 및 4T1 (3TP-luc) 안정 세포에서, 12b는 TGF-β1 유도 루시퍼라제 리포터 활성을 각각 16.5 및 12.1 nM의 IC50으로 강력하게 억제합니다. EW-7197은 TGFβ 유도 Smad2 또는 Smad3 인산화 및 TGFβ 처리된 유방암 세포에서 상피-간엽 전이 (EMT)를 억제합니다. 또한, EW-7197은 유방 세포에서 TGFβ1 유도 종양 세포 이동 및 침습을 저해합니다.
키나아제 분석	단백질 키나아제 분석
키나아제 분석	방사성 동위원소 단백질 키나아제 분석 (HotSpot assay)은 Reaction Biology Corporation에서 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	랫트에서 EW-7197은 51%의 경구 생체 이용률과 1426 ng×h/mL의 높은 전신 노출 (AUC), 1620 ng/mL의 최대 혈장 농도 (Cmax)를 보였습니다. EW-7197은 또한 심혈관 시스템, 중추 신경계 및 호흡기 시스템에 낮은 독성을 나타냅니다. [1] 마우스 B16 흑색종 모델에서 EW-7197 (매일 2.5 mg/kg 경구 투여)은 강화된 세포독성 T-림프구 (CTL) 반응과 함께 흑색종의 진행을 억제합니다. EW-7197은 4T1 동소이식 마우스에서 세포독성 T 림프구 활성을 향상시키고 4T1-Luc 및 4T1 유방 종양을 가진 마우스의 생존 시간을 증가시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24786585/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24127404/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24817629/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38		27974707
Immunofluorescence	Smad2 / Smad3		31496148