Home TGF-beta/Smad TGF-beta/Smad inhibitor Vactosertib (TEW-7197)

연구용

Vactosertib (TEW-7197) ALK5 inhibitor

제품 번호: S7530

Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197) is a highly potent, selective, and orally bioavailable TGF-β receptor ALK4/ALK5 inhibitor with IC50 of 13 nM and 11 nM, respectively. Phase 1.
Vactosertib (TEW-7197) TGF-beta/Smad inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 399.42

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.57%
99.57

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Sf9 Function assay Inhibition of human recombinant ALK5 expressed in insect Sf9 cells using casein as substrate by radioisotopic assay, IC50 = 0.007 μM. 24786585
Sf9 Function assay Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.00967 μM. 26483198
4T1 Function assay 24 hrs Inhibition of ALK5 in mouse 4T1 cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0121 μM. 24786585
HaCaT Function assay 24 hrs Inhibition of ALK5 in human HaCaT cells assessed as inhibition of TGFbeta1-induced luciferase activity after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0165 μM. 24786585
HEK293 Function assay 3 to 5.7 mins Inhibition of human ERG channel expressed in HEK293 cells after 3 to 5.7 mins by whole-cell patch clamp technique, IC50 = 31.04 μM. 24786585
B16 Antitumor assay 2.5 mg/kg Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control 24786585
B16 Antitumor assay 2.5 mg/kg Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control 24786585
B16 Antitumor assay 2.5 mg/kg Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 2.5 mg/kg, po qd relative to vehicle-treated control 24786585
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 399.42 화학식

C22H18FN7

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1352608-82-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 EW-7197 Smiles CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)CNC3=CC=CC=C3F)C4=CN5C(=NC=N5)C=C4

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (197.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ALK5
(Cell-free assay)
11 nM
ALK4
(Cell-free assay)
13 nM
시험관 내(In vitro)
In HaCaT (3TP-luc) and 4T1 (3TP-luc) stable cells, 12b potently inhibits the TGF-β1-induced luciferase reporter activity with IC50 of 16.5 and 12.1 nM, respectively. EW-7197 inhibits TGFβ-induced Smad2 or Smad3 phosphorylation and the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in TGFβ-treated breast cancer cells. In addition, EW-7197 also abrogates TGFβ1-induced tumor cell migration and invasion in breast cells.
키나아제 분석
Protein Kinase Assay
A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
생체 내(In vivo)
In rats, EW-7197 shows an oral bioavailability of 51% with high systemic exposure (AUC) of 1426 ng×h/mL and maximum plasma concentration (Cmax) of 1620 ng/mL. EW-7197 also shows low toxicity on the cardiovascular system, central nervous system, and respiratory system. [1] In a mouse B16 melanoma model, EW-7197 (2.5 mg/kg daily p.o.) suppresses the progression of melanoma with enhanced cytotoxic T-lymphocyte (CTL) responses. EW-7197 enhances cytotoxic T lymphocyte activity in 4T1 orthotopic-grafted mice and increased the survival time of 4T1-Luc and 4T1 breast tumor-bearing mice.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot α-CUG2 / α-E-cadherin / α-N-cadherin / α-vimentin α-p-Smad2 / α-Smad2/3 / α-Twist / α-Snail α-p-AKT / α-AKT / α-p-ERK / α-ERK / α-p-JNK / α-JNK / α-p-p38 / α-p38
S7530-WB1
27974707
Immunofluorescence Smad2 / Smad3
S7530-IF1
31496148