Name: LY2109761
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2704
Rating: 5 (138 reviews)

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Galunisertib (LY2157299)

It and Galunisertib target TGF-β receptor I and exhibit anti-tumor activity.

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride SRI-011381 (C381) SIS3 Hydrochloride SB-525334 DMH1

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HepG2	Function Assay	10 μM	2 h		inhibits autophagy induction by galangin	25268046
PC-3	Function Assay	0.2/2/4 μM	24 h	DMSO	inhibits TGF-β1–induced Smad2 activation	22173053
PMOs	Function Assay	0.2/2/4 μM	24 h	DMSO	inhibits TGF-β1–induced Smad2 activation	22173053
PC-3	Growth Inhibition Assay	0.2/2 μM	24 h	DMSO	blocks the inhibition of cell proliferation produced by TGF-β1	22173053
PMOs	Growth Inhibition Assay	0.2/2 μM	24 h	DMSO	blocks the inhibition of cell proliferation produced by TGF-β1	22173053
U87MG	Growth Inhibition Assay	5/10 μM	2 h		enhances radiosensitivity	22006998
T98	Growth Inhibition Assay	5/10 μM	2 h		enhances radiosensitivity	22006998
U87MG	Apoptosis Assay	10 μM	2 h		enhances radiation-induced DNA damage and apoptosis rates	22006998
NMA-23	Apoptosis Assay	10 μM	2 h		enhances radiation-induced DNA damage and apoptosis rates	22006998
HLE	Function Assay	0.01-100 nM	48 h		inhibits the migration in a dose-dependent manner	20844878
HLF	Function Assay	0.01-100 nM	48 h		inhibits the migration in a dose-dependent manner	20844878
10A/HER2YVMA	Growth Inhibition Assay	0.1-0.5 μM	9 d		reduces the size, invasiveness and cell number of colonies	20383197
MC38	Growth Inhibition Assay	5 μM	5 d		inhibits cell growth in a time-dependent manner	19909744
U937	Growth Inhibition Assay	5-20 μM	24-72 h		inhibits cell growth slightly	18492113
HLE	Cytotoxity Assay	0.001-20 μM	48 h		induces cell cytotoxity in a dose-dependent manner	18318443
HLF	Cytotoxity Assay	0.001-20 μM	48 h		induces cell cytotoxity in a dose-dependent manner	18318443
Sf9	Function assay		1 hr		Inhibition of human His-tagged TGFbetaR1 T204D mutant expressed in Sf9 insect cells after 1 hr by HTRF assay, IC50 = 0.0037 μM.	29422332
Sf9	Function assay				Inhibition of TGFbeta type receptor 1 ALK5 (T204D) expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.069 μM.	18314943
Mv1Lu-p3TP-Lux	Antiproliferative assay				Antiproliferative activity against mink Mv1Lu-p3TP-Lux cells by luciferase reporter assay, IC50 = 0.18 μM.	18314943
NIH3T3	Antiproliferative assay				Antiproliferative activity against mouse NIH3T3 cells by [3H]thymidine assay, IC50 = 0.21 μM.	18314943
Calu6	Function assay				Inhibition of TGFbeta type receptor 1 in orally dosed human Calu6 cells xenografted mouse by IVTI pharmacokinetic assay, EC50 = 0.236 μM.	18314943
T-cells	Function assay		1 hr		Inhibition of TGFbetaR1 in human primary T-cells assessed as TGFbeta-stimulated PSMAD phosphorylation preincubated for 1 hr followed by TGFbeta addition measured after 90 mins by Alpha screen assay, IC50 = 0.37 μM.	29422332
Mv1Lu	Function assay		1 hr		Inhibition of TGFbetaR1 in mink Mv1Lu cells assessed as TGFbeta-stimulated PSMAD2 phosphorylation preincubated for 1 hr followed by TGFbeta addition measured after 15 mins, IC50 = 0.75 μM.	29422332
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	441.52	화학식	C₂₆H₂₇N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	700874-71-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=NN2C1)C3=CC=CC=N3)C4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OCCN6CCOCC6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (20.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (43.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10.8 mg/mL (24.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (29.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (22.64 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TβRI (Cell-free assay) 38 nM(Ki) TβRII (Cell-free assay) 300 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	LY2109761 처리는 L3.6pl/GLT 세포의 저부착 성장 억제를 용량 의존적으로 유도하여 2 μM 및 20 μM에서 각각 약 33% 또는 73%의 억제를 유발하며, 이는 병용 지수 값이 0.36581일 때 강력하게 증강될 수 있습니다. 이 화합물로 TβRI/II 키나제 활성을 차단하면 L3.6pl/GLT 세포의 기저 및 TGF-β1-자극 이동 및 침윤을 완전히 억제하고, 8시간 처리 시 탈착 유도 apoptosis를 26% 유의하게 증가시키며, TGF-β 유도 Smad2 인산화를 완전히 억제합니다. 1 nM 농도의 이 화학적 처리는 E-cadherin 발현을 증가시켜 간세포암 세포의 이동 및 침윤을 유의하게 차단하지만 접착은 차단하지 않기에 충분합니다. 전처리는 TGF-β 신호 차단을 통해 교모세포종 세포의 방사선 민감도를 향상시킵니다. 이 화합물은 GBM 유래 암 줄기세포 유사 세포(CSLC)의 자가 재생 및 증식을 감소시키며, 이는 방사선과 병용 시 유의하게 향상될 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	LY2109761 (50 mg/kg) 단독 또는 병용 투여는 L3.6pl/GLT 이종이식 마우스 모델에서 종양 부피를 각각 약 70% 및 90% 유의하게 감소시키고, 평균 생존 기간을 각각 45.0일 및 77.5일로 연장하며, 자발적인 복부 전이를 감소시킵니다. 시험관 내 효과와 일치하게, 이 화합물을 단독 또는 방사선과 병용 투여하면 정위 CSLC 교모세포종 모델에서 종양 성장을 각각 43.4% 및 76.3% 현저히 억제하고, 종양 침윤 및 종양 미세혈관 밀도를 감소시키며, U87MG 이종이식 마우스 모델에서 방사선 유도 종양 성장 지연을 유의하게 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18413796/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18318443/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22006998/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 / p-Rb β-catenin / MMP-9 / MMP-2 / nm23 / uPA / COX-2 E-cadherin p-Smad2 / Smad		19909744

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY2109761 TGF-beta/Smad 억제제

화학 구조

분자량: 441.52

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 LY2109761

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원