Name: SB-525334
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1476
Rating: 5 (116 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
MiaPaCa2	Cell Viability Assay	0-10 μM	72 h		efficiently reduces the viability with	22399597
HUVECs	Function Assay	10 μM	72 h		reduces the phosphorylation of smad2	23968981
HUVECs	Function Assay	10 μM	72 h		blocks signaling	23968981
HUVECs	Function Assay	10 μM	24/48/72 h		leads to a disruption of the HUVEC monolayer after 72 hr	23968981
rhPOSTN	Apoptosis Assay	0.5 μM	48 h		significantly decreases the number of apoptotic cells	24129188
AsPC1	Cell Viability Assay	0-10 μM	72 h		efficiently reduces the viability with	22399597
PASMCs	Function Assay	1 μM	15 min		inhibits TGF-β1-mediated proliferation of familial iPAH PASMCs at an IC50 of 295 nmol/L	19116361
ELT-3	Function Assay	0.5/1.0/2.0 μM	1 h	DMSO	inhibits TGF-β signaling in leiomyomas	17505012
Sf9	Function assay				Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.162 μM.	20472445
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
BT-12	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	343.42	화학식	C₂₁H₂₁N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	356559-20-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(N=C(N2)C(C)(C)C)C3=CC4=NC=CN=C4C=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (198.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (198.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL (198.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.450mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβR1(ALK5) (Cell-free assay) 14.3 nM
시험관 내(In vitro)	SB 525334는 IC50 값이 > 10 µM인 ALK2, 3 및 6 효소에서 억제를 보이지 않습니다. SB 525334는 신장 근위세뇨관 세포에서 TGF-β1에 의해 유도된 인산화 및 Smad2/3의 핵 전위를 차단합니다. SB 525334는 또한 A498 신장 상피암 세포에서 1 µM 농도로 TGF-β1에 의해 유도된 플라스미노겐 활성제 억제제-1 (PAI-1) 및 프로콜라겐 α1(I)의 mRNA 발현 수준 증가를 억제합니다). SB 525334 (1 µM)는 특발성 폐동맥 고혈압 (PAH)의 가족력이 있는 환자의 폐동맥 평활근 세포 (PASMC)에서 나타나는 TGF-β1에 대한 높은 민감성을 약화시킵니다.
키나아제 분석	SB 525334의 효능 및 선택성을 결정하기 위한 키나제 분석
키나아제 분석	SB 525334의 효능을 결정하기 위해 정제된 GST 태그가 부착된 ALK5의 키나제 도메인을 정제된 GST 태그가 부착된 전체 길이 Smad3와 ³³P-γATP 및 다양한 농도의 SB 525334 존재하에 배양합니다. 판독값은 방사성 표지된 Smad3입니다. SB 525334의 선택성을 결정하기 위해 정제된 GST 태그가 부착된 ALK2 및 ALK4의 키나제 도메인을 각각 GST 태그가 부착된 전체 길이 Smad1 및 Smad3와 다양한 농도의 SB 525334 존재하에 배양합니다. IC50 값이 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	SB 525334 (10 mg/kg/day)는 신염 유발 신장 섬유증 쥐 모델에서 PAI-1, 프로콜라겐 α1(I) 및 프로콜라겐 α1(III)의 신장 mRNA 수준을 감소시킵니다. 또한, PAN 유발 단백뇨는 SB 525334 (10 mg/kg/day)에 의해 유의하게 억제됩니다. SB 525334는 중간엽 종양에도 효과적일 수 있습니다. SB 525334 (10 mg/kg/day)는 Eker 쥐에서 자궁 중간엽 종양 발생률, 다발성 및 크기를 유의하게 감소시킵니다. SB 525334는 PAH 쥐 모델에서 폐동맥압을 유의하게 역전시키고 우심실 비대를 억제합니다. 이는 SB 525334 (3 또는 30 mg/kg) 치료 후 모노크로탈린 (PAH 유발에 사용됨)에 의해 유도된 폐 세동맥 근육화의 유의한 감소로 나타납니다. 유도된 폐 섬유증 쥐 모델에서 SB 525334 (10 mg/kg 또는 30 mg/kg)는 폐의 조직병리학적 변화를 완화하고 유형 I 및 III 프로콜라겐과 피브로넥틴의 mRNA 발현을 유의하게 감소시켰습니다. SB 525334는 또한 Smad2/3 핵 전위, 근섬유아세포 증식, 유형 I 콜라겐 침착을 약화시키고 CTGF 발현 세포를 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15769863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19116361/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505012/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17274978/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Fibronectin / E-cadherin / Hif-1α		29127306
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin		27471572

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
I want to know the feasibility of using it via oral gavage in rodents (dosing, frequency, formulation…)?

답변:
It can be used for oral gavage in rodents, and the vehicle we suggest is: 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W (dextrose(5%)in water) at 20mg/ml maximum. Based on the following reference they administrated this compound at an estimated dose of 10 mg/kg/day in rat for 2 months: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/13/10/3087.long

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SB-525334 ALK5 억제제

화학 구조

분자량: 343.42

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

자주 묻는 질문