Name: SIS3 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7959
Rating: 5 (85 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.65%

99.65

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 RepSox (E-616452) Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SB-525334

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HK-2 cell	Cell viability assay	5 μM	1 h	Treatment with SIS3 suppressed cadmium-induced HK-2 cell death.	30804470
A549 cells	Function assay	3 μM		The cells in the SIS3 group displayed a spindle-shaped elongated fibroblast-like morphology.	29207055
AML12 cell line	Function assay	10 μM	30 mins	SIS3 blocks TGF-β-mediated phosphorylation of SMAD3 and the total SMAD2/3 levels are unchanged.	27462075
A549 cells	Function assay	3 μM	4 h	SIS3 significantly restored E-cadherin expression and impaired vimentin and Snail expression in the presence of TGF-β1.	24573038
MCF-7 cells	Proliferation assay	2.5 μM		concurrent treatment with SIS3 reduced the inhibitory effect of ellagic acid on the proliferation of MCF-7 breast cancer cells.	24528038
KB-8-5-11 cells	qHTS assay			P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 20.5962 μM.	31515284
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	489.99	화학식	C₂₈H₂₇N₃O₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	521984-48-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C(=C(C2=C1N=CC=C2)C=CC(=O)N3CCC4=CC(=C(C=C4C3)OC)OC)C5=CC=CC=C5.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (200.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (197.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL (100.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.450mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 49 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Smad3
시험관 내(In vitro)	SIS3 첨가는 전사 활성을 감소시켜 TGF-β1의 효과를 약화시킵니다. SIS3는 또한 TGF-β1에 의한 섬유아세포의 근섬유아세포 분화를 억제합니다. SIS3는 경피증 섬유아세포에서 Smad3의 구성적 인산화뿐만 아니라 상향 조절된 I형 콜라겐 발현을 완전히 감소시켜, 시험관 내에서 TGF-β1 처리된 정상 피부 섬유아세포와 경피증 섬유아세포에서 ECM 과발현을 없앱니다.
생체 내(In vivo)	SIS3는 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 마우스에서 스트렙토조토신(STZ) 유발 당뇨병성 신증의 Smad3 활성화를 억제합니다. 또한 AGE 유발 EndoMT를 감소시키고 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 마우스에서 STZ 유발 당뇨병성 신증의 EndoMT를 감소시킵니다. SIS3는 STZ 주사된 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 마우스의 사구체 및 세뇨관간질에서 콜라겐 IV 및 피브로넥틴 발현을 유의하게 감소시켜, SIS3가 STZ 유발 당뇨병성 사구체 경화증 및 세뇨관간질 섬유화의 초기 발달을 지연시킴을 시사합니다. 그러나 SIS3 투여는 단백뇨를 감소시키지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288083/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20682692/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	COX-2 / HMGB1 p-Smad3 / Smad3 / E-cadherin / Ck18 / Fibronectin / MMP9		24098479
Immunofluorescence	α-SMA / Vimentin KDEL / Fibronectin E-cadherin / α-SMA p-Smad3		25793924

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06096831	Not yet recruiting	Stroke\|Cerebrovascular Disorders\|Cerebrovascular Accident\|Healthcare Utilization	University of Haifa\|Ben-Gurion University of the Negev\|Clalit Health Services\|Carmel Medical Center	November 15 2023	--
NCT05816811	Recruiting	Stroke	McMaster University	August 1 2023	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SIS3 Hydrochloride Smad3 억제제

화학 구조

분자량: 489.99

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원