연구용

RepSox (E-616452) TGF-beta/Smad 억제제

제품 번호S7223

RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)는 세포 없는 분석에서 ALK5에 대한 ATP 결합 및 ALK5 자가인산화에 대해 각각 23 nM 및 4 nM의 IC50을 갖는 TGFβR-1/ALK5의 강력하고 선택적인 억제제입니다.

RepSox (E-616452) TGF-beta/Smad 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 287.32

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	PKC ROCK Bcr-Abl
기타 TGF-beta/Smad 억제제	SB431542 Vactosertib (TEW-7197) LDN-193189 A-83-01 LDN-193189 Dihydrochloride Galunisertib (LY2157299) SRI-011381 (C381) LY2109761 SIS3 Hydrochloride SB-525334

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
baculovirus/Sf9 cells	Function assay				Inhibition of recombinant Activin A receptor type II-like kinase (ALK5) expressed in baculovirus/Sf9 cells, IC50=4 nM	15317461
HepG2 cells	Function assay				Stimulation of Transforming growth factor beta receptor I kinase in HepG2 cells, IC50=10 nM	15317461
Sf9	Function assay				Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.181 μM.	28135685
Sf9	Function assay				Inhibition of mouse ABL expressed in Sf9 insect cells using GGEAIYAAPFKK as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 21 μM.	28135685
HeLa	Function assay	1 uM	30 mins		Inhibition of ALK5 in serum starved human HeLa cells assessed as reduction in TGF-beta-induced SMAD2/3 nuclear transaction at 1 uM pre-incubated for 30 mins before TGF-beta stimulation for 30 mins by immunofluorescence analysis	28135685
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	287.32	화학식	C₁₇H₁₃N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	446859-33-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SJN 2511,ALK5 Inhibitor II			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	TGFβR1(ALK5) (Cell-free assay) 4 nM
시험관 내(In vitro)	RepSox (E-616452)는 ALK5에 대한 ATP 결합 및 ALK5 자가인산화를 각각 23nM 및 4nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 18nM의 IC50으로 TGF-β 유도 세포 PAI-1 루시페라제 활성을 억제합니다. 이 화합물은 TGF-β 신호 전달을 억제함으로써 재프로그래밍에서 Sox2를 성공적으로 대체할 수 있으며, 이는 차례로 Nanog 발현을 유도합니다. RepSox가 재프로그래밍을 유도하는 효과는 염색질 리모델링을 필요로 하지 않습니다. iPSC 생성에 효율적인 것으로 밝혀졌습니다.
키나아제 분석	ALK5 형광 편광 결합 분석
키나아제 분석	ALK5에 대한 화합물 결합은 정제된 재조합 GST-ALK5 (잔기 198-503)에서 테스트됩니다. 로다민 녹색 형광 표지된 ATP 경쟁 억제제의 다양한 농도의 시험 화합물에 의한 치환은 결합 pIC50을 계산하는 데 사용됩니다. GST-ALK5는 62.5 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 12.5 mM MgCl₂, 1.25 mM CHAPS, 및 1 nM 로다민 녹색 표지된 리간드를 포함하는 버퍼에 첨가되어 효소의 활성 부위 적정을 기반으로 최종 ALK5 농도가 10 nM이 되도록 합니다. 40 마이크로리터의 효소/리간드 시약을 RepSox (E-616452)의 다양한 농도 1 μL를 포함하는 384웰 분석 플레이트에 첨가합니다. 플레이트는 485, 530, 505 nm의 여기, 방출 및 이색성 필터를 가진 형광 리더에서 즉시 판독됩니다. 각 웰에 대한 형광 편광은 Acquest에 의해 계산된 다음 농도-반응 곡선 구성을 위한 곡선 피팅 소프트웨어로 가져옵니다.
생체 내(In vivo)	배반포에 주입하면 RepSox (E-616452)는 생체 내에서 키메라 배아를 형성하는 데 기여할 수 있습니다. 이 화합물로 하루 동안 치료하는 것으로 형질전환 Sox2를 대체하기에 충분합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15317461/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3335195/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36207615/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32066676/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	α-SMA / Calponin / Histone H3		30365043
Immunofluorescence	Smad2/3 / cytokeratin		28729719

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):