연구용
제품 번호S7146
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A549 | Function assay | 3 and 5 µM | 24 h | DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner | 24603907 | |
| SKOV3 | Function assay | 20 μM | 24 h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 | |
| OVCAR8 | Function assay | 20 μM | 24 h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 | |
| OVCAR3 | Function assay | 20 μM | 24 h | reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 | 26235139 | |
| MCF-7 | Function assay | 5 μmol/L and 10 μmol/L | 24 h | completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells | 26579463 | |
| HeLa | Function assay | 5 μmol/L and 10 μmol/L | 24 h | DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells. | 26579463 | |
| HUVECs | Function assay | 4.5 μM | 2 h | simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level | 29473997 | |
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| 분자량 | 380.44 | 화학식 | C24 H20 N4 O |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1206711-16-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 25 mg/mL
(65.71 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
ALK2
(Cell-free assay) 107.9 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
DMH1은 100 nM의 IC50으로 BMP 신호 전달을 억제하고, BMP 유도 Smad1/5/8 활성화를 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 심근세포 전구체를 증가시키고 마우스 배아 줄기 세포에서 심장 분화를 촉진합니다. 또한, BMP 억제제로서 NSCLC 세포 성장, 이동 및 침윤을 유의하게 감소시킵니다.
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| 키나아제 분석 |
카이네이즈 분석
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모든 카이네이즈 분석은 Reaction Biology Corp.에서 수행됩니다. 간단히 말해, 이 화합물은 30 μM에서 시작하여 3배 연속 희석을 통해 10가지 농도로 테스트되며, 비특이적 카이네이즈 억제제인 스타우로스포린을 대조군으로 사용합니다. 시험관 내 카이네이즈 반응은 10 μM (33P)γATP 존재 하에 수행됩니다. 테스트된 다섯 가지 카이네이즈는 인간 BMP 유형-I 수용체 액티빈 수용체 유사 카이네이즈 2 (ALK-2/ACVR1), 인간 TGFβ 유형-I 수용체 액티빈 수용체 유사 카이네이즈 5 (Alk5/TGFβR1), 인간 VEGF 유형-II 수용체 (KDR/Flk-1/VEGFR2), 인간 AMP 활성화 단백질 카이네이즈 (AMPK/A1/B1/G1) 및 인간 혈소판 유래 성장 인자 수용체-β (PDGFRβ)입니다.
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| 생체 내(In vivo) |
DMH1은 제브라피쉬 배아에서 혈관신생 과정을 방해하지 않고 배아 축을 등쪽화합니다. 전심외막(proepicardial) 외식편에서 이 화합물은 상피 시트 이동을 가장 크게 억제합니다. 이 화학물질(5 mg/kg i.p.)은 A549 이종이식편을 이식한 마우스에서 이종이식 폐 종양 성장을 약화시킵니다.
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참조 |
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| 방법 | 바이오마커 | 이미지 | PMID |
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| Western blot | Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT |
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26337467 |
| Growth inhibition assay | Cell proliferation |
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