DMH1 TGF-beta/Smad 억제제

제품 번호S7146

DMH1은 ALK2에 대해 107.9 nM의 IC50을 갖는 선택적 BMP 수용체 억제제로, AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 또는 PDGFR에는 억제 효과를 나타내지 않습니다. 이 화합물은 Autophagy를 억제합니다.
DMH1 TGF-beta/Smad 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 380.44

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%
99.92

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
A549 Function assay 3 and 5 µM 24 h DMH1 treatment effectively blocked Smad 1/5/8 phosphorylation in a dose dependent manner 24603907
SKOV3 Function assay 20 μM 24 h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
OVCAR8 Function assay 20 μM 24 h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
OVCAR3 Function assay 20 μM 24 h reduce the canonical phosphorylation of Smads 1,5 and 9 26235139
MCF-7 Function assay 5 μmol/L and 10 μmol/L 24 h completely abolished the increase of autophagy responses in MCF-7 cells 26579463
HeLa Function assay 5 μmol/L and 10 μmol/L 24 h DMH1 inhibited CDDP-induced autophagy in HeLa cells. 26579463
HUVECs Function assay 4.5 μM 2 h simultaneous stimulation of BMPER and BMP4 together with DMH1 prevented augmentation of NICD and HES1 on the protein level 29473997
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 380.44 화학식

C24 H20 N4 O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1206711-16-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (65.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
ALK2
(Cell-free assay)
107.9 nM
시험관 내(In vitro)
DMH1은 100 nM의 IC50으로 BMP 신호 전달을 억제하고, BMP 유도 Smad1/5/8 활성화를 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 심근세포 전구체를 증가시키고 마우스 배아 줄기 세포에서 심장 분화를 촉진합니다. 또한, BMP 억제제로서 NSCLC 세포 성장, 이동 및 침윤을 유의하게 감소시킵니다.
키나아제 분석
카이네이즈 분석
모든 카이네이즈 분석은 Reaction Biology Corp.에서 수행됩니다. 간단히 말해, 이 화합물은 30 μM에서 시작하여 3배 연속 희석을 통해 10가지 농도로 테스트되며, 비특이적 카이네이즈 억제제인 스타우로스포린을 대조군으로 사용합니다. 시험관 내 카이네이즈 반응은 10 μM (33P)γATP 존재 하에 수행됩니다. 테스트된 다섯 가지 카이네이즈는 인간 BMP 유형-I 수용체 액티빈 수용체 유사 카이네이즈 2 (ALK-2/ACVR1), 인간 TGFβ 유형-I 수용체 액티빈 수용체 유사 카이네이즈 5 (Alk5/TGFβR1), 인간 VEGF 유형-II 수용체 (KDR/Flk-1/VEGFR2), 인간 AMP 활성화 단백질 카이네이즈 (AMPK/A1/B1/G1) 및 인간 혈소판 유래 성장 인자 수용체-β (PDGFRβ)입니다.
생체 내(In vivo)
DMH1은 제브라피쉬 배아에서 혈관신생 과정을 방해하지 않고 배아 축을 등쪽화합니다. 전심외막(proepicardial) 외식편에서 이 화합물은 상피 시트 이동을 가장 크게 억제합니다. 이 화학물질(5 mg/kg i.p.)은 A549 이종이식편을 이식한 마우스에서 이종이식 폐 종양 성장을 약화시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot Integrin β1 / p-Smad / Smad1 / p-AKT / AKT
S7146-WB1
26337467
Growth inhibition assay Cell proliferation
S7146-viability1
26337467

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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