연구용

TBB Casein Kinase 억제제

Name: TBB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5265
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S5265

TBB (4,5,6,7-테트라브로모벤조트리아졸)는 쥐 간 및 인간 재조합 CK2에 대해 각각 0.9 및 1.6 μM의 IC50 값을 갖는 선택적 세포 투과성 CK2 억제제입니다.

TBB Casein Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 434.71

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품질 관리

배치: S526501 DMSO]86 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.68%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.68

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Casein Kinase 억제제	Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) sodium salt D 4476 IC261 PF-670462 Ellagic Acid hydrate TTP 22 Longdaysin PF 4800567 (E/Z)-GO289

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	434.71	화학식	C₆HBr₄N₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	17374-26-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	4,5,6,7-tetrabromobenzotriazole			Smiles	C1(=C(C2=NNN=C2C(=C1Br)Br)Br)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (197.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.150mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.350mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CK2 (Cell-free assay) 0.4 μM(Ki) CK1 (Cel-free assay) 47 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	10 μM TBB (및 100 μM ATP) 존재하에 CK2만 급격히 억제되었고 (≥85%), 세 가지 키나아제 (인산화효소 키나아제, 글리코겐 합성효소 키나아제 3L 및 사이클린 의존성 키나아제 2/사이클린 A)는 중간 정도의 억제를 겪었으며, IC50 값은 CK2 (IC50 = 0.9 μM)보다 1~2배 더 높았습니다. 이 화합물은 CK2와 CK1을 구별하며, 전자에서 훨씬 더 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11343704/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02812290	Recruiting	Lung Transplant Rejection	University of Alberta	May 2016	--
NCT02235779	Unknown status	Interstitial Lung Disease	Laval University	August 2014	Not Applicable
NCT00888212	Completed	Sarcoidosis	University Hospital Ghent	June 2008	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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