Name: AZD4573
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8719
Rating: 5 (16 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	429.94	화학식	C₂₂H₂₈ClN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2057509-72-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=O)NC1CCCC(C1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C3=C4CC(CN4N=C3)(C)C)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (200.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 <0.004 μM
시험관 내(In vitro)	AZD4573의 단기 치료는 세포 pSer2-RNAPII의 용량 및 시간 의존적 감소를 신속하게 유도하여 광범위한 혈액암 세포주에서 카스파제 3 활성화 및 세포 사멸을 유발합니다(예: 급성 골수성 백혈병 모델 MV4-11에서 카스파제 활성화 EC50 0.0137 μM). 인간 암세포주 패널 스크리닝에서 이 화합물은 다양한 혈액암에서 빠른 카스파제 활성화(6시간) 및 생존력 손실(24시간)을 유도하는 능력을 보여주지만(중간 카스파제 EC50 = 30nM, GI50 = 11nM) 고형 종양에는 최소한의 영향을 미칩니다(중간 EC50 & GI50 >30 μM).
생체 내(In vivo)	AZD4573은 여러 전임상 종(쥐, 개, 원숭이에서 1시간 미만)에서 짧은 반감기를 보이며 정맥 투여에 적합한 용해도를 가집니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1650 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/310 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36026503/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33306391/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05140382	Completed	Relapsed/Refractory Peripheral T-cell Lymphoma\|Relapsed/Refractory Classical Hodgkins Lymphoma	AstraZeneca	December 15 2021	Phase 2
NCT04630756	Active not recruiting	Advanced Haematological Malignancies	AstraZeneca\|Parexel	February 17 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03263637	Completed	Relapsed or Refractory Haematological Malignancies Including\|Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphocytic Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|High Risk Myelodysplastic Syndrome\|Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Richter''s Syndrome\|B-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|T-cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Small Lymphocytic Lymphoma\|Multiple Myeloma	AstraZeneca	October 24 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD4573 CDK9 억제제

화학 구조

분자량: 429.94

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원