Name: Abemaciclib (LY2835219)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5716
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99.97

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
COLO205 cells	Function assay		24 h	Inhibition of CDK4/6 in human COLO205 cells assessed as inhibition of Rb phosphorylation after 24 hrs by propidium iodide staining-based laser-scanning fluorescence microplate cytometric analysis, IC50=0.12 μM	26115571
SK-ES-1	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
Cado-ES-1	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
ES-7	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
TC-71	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
A673	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
RD-ES	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
ES-1	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
ES-3	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
CHLA-258	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
MHH-ES-1	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
ES-8	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
EW8	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
ES-6	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
ES-2	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
SMS-CTR	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
ES-4	Proliferation assay		96 hours	antiproliferative effects with an absolute EC50 value below 1 μmol/L	30131386
CT26	Cell viability assay		96 hours	IC50=2.7 μM	29539425
insect cells	Function assay		50 mins	Competitive inhibition of human CDK4/cyclin D1 expressed in insect cells assessed as phosphorylation of CTRF after 50 mins by Michaelis-Menten plot analysis in presence of ATP, Ki = 0.0006 μM.	26115571
insect cells	Function assay		50 mins	Inhibition of human CDK4/cyclin D1 expressed in insect cells assessed as phosphorylation of CTRF after 50 mins by microplate scintillation counter, IC50 = 0.002 μM.	26115571
COLO205	Function assay		24 hrs	Inhibition of CDK4/6 in human COLO205 cells assessed as maximum cell cycle arrest at G1 phase after 24 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometric analysis, INH = 6.7 μM.	26115571
Sf9	Function assay			Inhibition of CDK1/Cyclin B (unknown origin) expressed in baculoviral infected insect Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.371 μM.	26741853
Sf9	Function assay		90 mins	Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged CDK4 (4 to 303 residues)/cyclin D1 (4 to 295 residues) expressed in sf9 cells using C-terminal retinoblastoma fragment as substrate after 90 mins by [gamma-33P]ATP based microbeta scintillation countin, Ki = 0.002 μM.	27171036
Sf9	Function assay		90 mins	Inhibition of recombinant full length human N-terminal GST-tagged CDK6 (1 to 326 residues)/cyclin D1 (4 to 295 residues) expressed in sf9 cells using C-terminal retinoblastoma fragment as substrate after 90 mins by [gamma-33P]ATP based microbeta scintilla, Ki = 0.01 μM.	27171036
Sf21	Function assay			Inhibition of recombinant human full length C-terminal His6-tagged CDK7/cyclin H/N-terminal GST-tagged MAT1 expressed in baculovirus infected Sf21 insect cells using cdk7 substrate peptide, Ki = 3.91 μM.	27171036
COLO205	Antiproliferative assay		96 hrs	Antiproliferative activity against human COLO205 cells after 96 hrs by CCK-8 assay, IC50 = 0.46 μM.	29074254
U87MG	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 72 hrs by DAPI staining based assay, IC50 = 0.0481 μM.	29247857
Sf9	Function assay			Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged CDK4 (S4 to E303 residues)/Cyclin D1 (Q4 to I295 residues) expressed in sf9 cells using Rb protein (773 to 928 residues) as substrate in presence of [33P]-ATP by scintillation counting method, IC50 = 0.002 μM.	29429832
Sf9	Function assay		90 mins	Inhibition of recombinant human full length CDK6 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using histone H1 substrate after 90 mins by ADP-Glo assay, IC50 = 0.0078 μM.	29429832
Sf9	Function assay			Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged CDK4 (M1 to A326 residues)/Cyclin D1 (Q4 to I295 residues) expressed in sf9 cells using Rb protein (773 to 928 residues) as substrate in presence of [33P]-ATP by scintillation counting method, IC50 = 0.01 μM.	29429832
Sf9	Function assay		90 mins	Inhibition of recombinant human full length CDK1/Cyclin D3 expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells using histone H1 substrate after 90 mins by ADP-Glo assay, IC50 = 0.056 μM.	29429832
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by DAPI staining based assay, IC50 = 0.191 μM.	29429832
COLO205	Antiproliferative assay		96 hrs	Antiproliferative activity against human COLO205 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 0.217 μM.	29459274
MDA-MB-468	Antiproliferative assay		96 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 4.808 μM.	29459274
COLO205	Function assay	0.1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of CDK4 in human COLO205 cells assessed as reduction in total Rb protein level at 0.1 to 10 uM after 24 hrs by immunoblotting method	29459274
COLO205	Cell cycle arrest assay	up to 10 uM	24 hrs	Cell cycle arrest in human COLO205 cells assessed as accumulation at G2/M phase up to 10 uM after 24 hrs by propidium iodide staining based FACS analysis	29459274
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	506.59	화학식	C₂₇H₃₂F₂N₈	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1231929-97-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY2835219			Smiles	CCN1CCN(CC1)CC2=CN=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CC5=C(C(=C4)F)N=C(N5C(C)C)C)F

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (11.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (19.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 11 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (7.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (3.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.200mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CDK4 (Cell-free assay) 2 nM CDK6 (Cell-free assay) 10 nM
시험관 내(In vitro)	Abemaciclib은 CDK4/사이클린 D1 (IC50 = 2 nmol/L) 및 CDK6/사이클린 D1 (IC50 = 10 nmol/L) 복합체를 고도로 선택적으로 억제하며, 나노몰 범위 내에서 다른 CDK/사이클린 복합체 또는 Cell Cycle 관련 키나제에 대한 활성은 없지만, 적어도 5배 더 높은 IC50에서 CDK9를 억제합니다. Cell Cycle 의존적 활성 외에도, 아베마시클립은 종양 항원 제시를 강화하고 조절 T (Treg) 세포의 증식을 선택적으로 억제함으로써 항종양 면역을 증진시킬 수 있습니다. CDK4 및 CDK6에 대한 활성과 일치하게, 아베마시클립은 RB 인산화를 억제하고 RB-능력 세포주에서 G1기 정지를 유도합니다. 시험관 내에서, 아베마시클립 치료는 인간 T 세포의 활성 증가 및 MCF-7 유방암 세포에서 항원 제시 유전자의 상향 조절된 발현을 유도했습니다.
생체 내(In vivo)	통합 약동학/약력학 모델을 개발하는 데 사용된 대장암 이종이식 모델에서, Abemaciclib은 지속적인 표적 억제를 달성하기 위해 경구로 지속적으로 투여될 수 있으며, 지속적인 Cell Cycle 억제뿐만 아니라 단일 약제 항종양 활성을 보여줍니다. 종양 성장 억제는 비소세포폐암(NSCLC), 흑색종, 교모세포종 및 외투세포림프종에서 유래한 것을 포함하여 여러 다른 인간 암 이종이식 모델에서 관찰됩니다. Abemaciclib은 혈액뇌장벽을 통과하며 두개내 교모세포종 이종이식 모델에서 생존을 연장합니다. 사람에서, Abemaciclib의 약동학은 경구 투여부터 최대 혈장 농도(tmax)까지의 중간 시간이 4~6시간 범위인 느린 흡수 단계를 보여줍니다. 광범위하게 청소 및 분포됩니다. 평균 최종 제거 반감기(t1/2)는 17.4~38.1시간 범위였으며 청소율에 명백한 용량 의존적 변화는 없었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29497278/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27217383/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29539425/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	CDK6 / CDK4 / AXL GSK3β / CAMKII pan β-catenin p-Rb / Rb / p-EGFR / EGFR / p-HER2 / HER2 / p-HER3 / HER3 / p-P70S6K / P70S6K / p-S6RP / S6RP / Cyclin D1		29133594

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06139107	Recruiting	Breast Cancer	Mridula George MD\|Rutgers The State University of New Jersey	June 21 2024	Phase 1
NCT06259929	Not yet recruiting	Breast Cancer	Fondazione Oncotech	April 1 2024	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abemaciclib (LY2835219) CDK4/6 억제제

화학 구조

분자량: 506.59

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원