연구용

Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin 화학물질

Name: Harmine hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3817
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S3817

Harmine (Telepathine)은 베타-카볼린 계열 화합물에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나아제 포켓에 대한 ATP 결합의 고도로 세포 투과성 및 경쟁적 억제제이며, DYRK2에 대해 약 60배 더 높은 IC50 값을 가진다. Harmine은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγ 및 cdc-유사 키나아제 (CLKs)를 억제한다. Harmine은 Ki가 397 nM인 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제한다.

Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin 화학물질 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 248.71

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
기타 ADC Cytotoxin 억제제	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Sacituzumab-govitecan

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	248.71	화학식	C₁₃H₁₂N₂O.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	343-27-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Telepathine hydrochloride			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 8 mg/mL (32.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 6 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 13 mg/mL (52.26 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 13 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.100mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DYRK1A (Cell-free assay) 33 nM MNB (Cell-free assay) 149 nM DYRK1B (Cell-free assay) 166 nM DYRK2 (Cell-free assay) 1.9 μM
시험관 내(In vitro)	Harmine은 DYRK1B와 밀접하게 관련된 키나아제에 의한 기질 인산화보다 DYRK1A에 의한 기질 인산화를 더 강력하게 억제하며 [각각 33 nM 대 166 nM의 반최대 억제 농도 (IC50)], DYRK2 및 DYRK4와 같은 가족의 더 먼 구성원에 대해서는 (각각 1.9 μM 및 80 μM) 더 높은 농도가 필요하다. 세균성 시험관 내 번역 시스템에서 DYRK1A의 번역 중간체 티로신 자가인산화를 억제하기 위해서는 훨씬 더 높은 농도의 harmine이 필요하다 (IC50 = 1.9 μM). Harmine은 배양 세포에서 DYRK1A에 의한 특정 기질의 인산화를 시험관 내에서 관찰된 것과 유사한 효능 (IC50=48 nM)으로 억제하며, 세포 생존력에 부정적인 영향을 미치지 않는다. Harmine은 HEK293 세포에서 DYRK1A의 티로신 자가인산화를 억제하지 않는다. Harmine은 베타 세포 증식을 유도하고, 췌도 질량을 증가시키며, 혈당 조절을 개선할 수 있다. 이는 중추신경계 자극제이다.
생체 내(In vivo)	부분 췌장 절제술 (PPX) 모델에서, harmine 치료는 가짜 수술을 받은 쥐와 PPX를 받은 쥐 모두에서 베타 세포의 Ki-67 표지를 유도하며, harmine 처리된 PPX 쥐의 베타 세포에서 가장 강력한 증식이 나타났다. PPX 모델에서 베타 세포 질량의 재생은 harmine 처리된 쥐에서 대조군보다 상당히 빠르게 진행되어, 단 14일 만에 거의 정상 값에 도달했다. 정상 혈당 비만 췌장염-중증 복합 면역결핍 (NOD-SCID) 마우스 모델에서, harmine 처리된 쥐의 신장 캡슐에 이식된 인간 베타 세포의 BrdU 및 Ki-67 표지는 대조군 정상 혈당 쥐에 비해 2~3배 높았으며, 베타 세포 사멸의 증거는 없었다. 스트렙토조토신 유도 당뇨병 NOD-SCID 쥐에서 한계 질량 인간 췌도 이식 모델에서, harmine 치료는 또한 거의 정상적인 혈당 조절을 가져왔다. Harmine은 중요한 베타 세포 전사 인자인 NKX6.1, PDX1 및 MAFA의 생성을 유도한다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19796173/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751815/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/

기술 지원

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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