연구용

Luteolin ADC Cytotoxin 억제제

제품 번호S2320

Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)은 Terminalia chebula에서 발견되는 플라보노이드로, PDE1-5에 대한 비선택적 인산디에스테라제 PDE 억제제이며, Ki 값은 각각 15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM, 9.5 μM입니다.
Luteolin ADC Cytotoxin 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 286.24

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품질 관리

배치: 순도: 99.71%
99.71

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
mouse RAW264.7 cells Function assay 2 h Inhibition of NO production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells pre-incubated for 2 hrs before LPS stimulation for 24 hrs by Griess assay method, IC50=0.21 μM
HEK293 FS cells Function assay Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=0.85 μM
CHO cells Function assay Agonist activity at rat DAT expressed in CHO cells, EC50=1.45 μM
human MV4-11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=1.76 μM
HEK293 cells Function assay 24 h Agonist activity at mouse PPARgamma expressed in HEK293 cells co-expressing with Gal4 reporter vector after 24 hrs by dual-luciferase reporter assay, EC50=2.3 μM
human U2OS cells Function assay 5 h Agonist activity at GPR35 receptor in human U2OS cells coexpressing Gal4-VP16-TEV assessed as beta arrestin translocation after 5 hrs by beta lactamase reporter gene assay, EC50=3.2 μM
RBL-2H3 cells Function assay Inhibitory activity against IL-4 production in RBL-2H3 cells was determined, IC50=3.7 μM
human mast cells Function assay Inhibition of SYK in human mast cells assessed as reduction in mast cell degranulation, EC50=4.5 μM
human LNCAP cells Function assay Downregulation of prostate specific antigen secretion in human LNCAP cells, IC50=5 μM
rat H9c2 cells Function assay 24 h Cytoprotective activity against doxorubicin-induced cytotoxicity in rat H9c2 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTT assay, EC50=5.53 μM
human HT-29 cells Function assay 10 mins Agonist activity at GPR35 receptor in human HT-29 cells after 10 mins by dynamic mass redistribution assay, EC50=7.24 μM
human RS4:11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human RS4:11 cells harboring wild type FLT3 after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=7.25 μM
NCI-H460 cells Function assay 2-20 h Inhibition of ABCG2 expressed in human NCI-H460 cells assessed as inhibition of PhA accumulation after 2 to 20 hrs relative to fumitremorgin C, IC50=8.9 μM
human H9 cells Function assay 3 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication after 3 days by p24 antigen capture assay, EC50=10 μM
MDCK cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against MDCK cells by MTT assay, CC50=12.44 μM
mouse B16-4A5 cells Function assay 72 h Inhibition of theophylline-stimulated melanogenesis in mouse B16-4A5 cells after 72 hrs, IC50=14 μM
K562 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of K562 cells by XTT assay after 5 days, IC50=14.65 μM
human H9 cells Cytotoxicity assay 3 days Cytotoxicity against human H9 cells after 3 days, IC50=16 μM
human HT-29 cells Function assay 10 mins Desensitization of GPR35 receptor in human HT-29 cells assessed as inhibition of zaprinast-induced dynamic mass redistribution after 10 mins, IC50=18.6 μM
human U937 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human U937 cells after 72 hrs by WST-8 assay, IC50=20 μM
mouse HT22 cells Function assay 3 h Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as t-BOOH-induced toxicity at 40 uM preincubated for 3 hrs followed by t-BOOH induction measured after 9 hrs by MTT assay
human THP1 cells Function assay 20 μM 1 h Downregulation of TPA-induced NOX2 mRNA expression in human THP1 cells at 20 uM incubated for 1 hr prior to TPA challenge measured after 24 hrs by RT-PCR analysis
MDA-MB-231 cells Function assay 5 μM 16 h Inhibition of PMA-stimulated NF-kappaB signaling (unknown origin) expressed in MDA-MB-231 cells at 5 uM incubated for 16 hrs by luciferase reporter gene assay
HL60 cells Proliferation assay 30 μM 48 h Antiproliferative activity against human HL60 cells at 30 uM after 48 hrs by MTS assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 286.24 화학식

C15H10O6

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 491-70-3 SDF 다운로드 원액 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 33 mg/mL (115.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PDE2
(Cell-free assay)
6.4 μM(Ki)
PDE5
(Cell-free assay)
9.5 μM(Ki)
PDE4
(Cell-free assay)
11.1 μM(Ki)
PDE3
(Cell-free assay)
13.9 μM(Ki)
PDE1
(Cell-free assay)
15.0 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Luteolin은 Terminalia chebula에서 발견되는 플라보노이드로, PDE1-5에 대한 비선택적 인산디에스테라제 PDE 억제제이며, Ki 값은 각각 15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM, 9.5 μM입니다. 이 화합물은 1 μM 미만의 IC50으로 LPS-자극 TNF-알파 생성을 억제합니다. 또한 LPS-유도 Akt 및 IkappaBalpha의 인산화를 억제합니다.

생체 내(In vivo)

LD50: 마우스 >2500mg/kg (i.g.)

참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot FADD / PARP / Cleaved PARP Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / Caspase-8 / Cleaved Caspase-8 ERK / p-ERK / JNK / p-JNK / p38 / p-p38 / Bax / Bcl-2 p-VEGFR2 / p-mTOR / pS6K1 / p70S6K1 / pAKT / AKT / MMP-2 / MMP-9 p21 / Survivin / Cyclin D1 DNMT1 / DMNT3A / DNMT3B TET1 / TET2 / TET3
S2320-WB1
30992674
Immunofluorescence 5-hmC
S2320-IF1
30988303
Growth inhibition assay Cell viability
S2320-viability1
30992674

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
Would you please suggest a suitable vehicle to dissolve it for in vivo i.p. use?

답변:
Formula: 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween80+ddH2O, working Solution concentration: up to 7.5mg/ml, stable for 30min.