MDM2/MDMX 억제제 | MDM2/MDMX Inhibitors

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S8065 Nutlin-3b Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3)는 IC50 값이 13.6 μM인 p53/MDM2 길항제 또는 억제제로, 반대편 이성질체인 (-)-Nutlin-3a에 비해 150배 덜 강력한 이 화합물의 (+)-이성질체입니다.
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157
Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
Verified customer review of Nutlin-3b
S8403 MX69 MX69는 MDM2 RING 단백질에 2.34 μM의 결합 Kd 값으로 결합하는 MDM2/XIAP 억제제입니다. 암 치료에 사용됩니다.
Cell Death Dis, 2024, 15(9):662
Cells, 2021, 10(4)742
S7489 YH239-EE YH239의 에틸 에스터인 YH239-EE는 강력한 p53-MDM2 길항제이자 Apoptosis 유도제입니다.
Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546 Alrizomadlin Alrizomadlin(APG-115, AA-115)은 MDM2의 매우 강력하고 효과적인 억제제이며 3.8 nM의 IC50으로 MDM2에 결합합니다. 이는 강력한 항증식 및 세포자멸 유도 활성을 나타내며, AML 이종이식 모델에서 종양 부담을 현저히 줄이고 생존 기간을 연장합니다.
E0051 SJ-172550 SJ 172550은 MDMX에 가역적으로 결합하고 MDMX 발현이 증폭된 망막모세포종 세포를 효과적으로 사멸시키는 최초의 MDMX 억제제입니다.
S0167 RO8994 RO8994는 HTRF 결합 분석에서 5 nM, MTT 증식 분석에서 20 nM의 IC50 값을 갖는 강력하고 선택적인 저분자 MDM2 억제제입니다.
E1537 MMRi62 MMRi62는 1.39 μM의 Kd 값으로 MDM2-MDM4를 표적으로 하는 ferroptosis 유도제입니다. 이는 췌장관 선암종(PDAC) 세포에 대해 P53-독립적인 세포자멸사 촉진 활성을 나타내고 자가포식을 유도합니다.
S8703 Milademetan (DS-3032) Milademetan(RAIN-32, DS-3032)은 MDM2-p53 복합체의 경구용 선택적 억제제로, p53을 재활성화하여 암세포 Apoptosis를 유도하고 항종양 효과를 나타냅니다.
S7426 AMG 232 ( KRT-232 ) AMG 232 (Navtemadlin)는 0.6nM의 IC50을 가지며 0.045nM의 Kd로 MDM2에 결합하는 MDM2–p53 상호작용의 잠재적이고 선택적인 억제제입니다. 또한 다양한 유전적 배경을 가진 다양한 종양 유형에서 생체 내 항종양 활성을 입증했습니다.
S6900 MD-224 MD-224는 종양 억제제 p53의 주요 세포 억제제인 인간 murine double minute 2 (MDM2) 단백질의 매우 강력하고 효과적인 분해제입니다. 이는 야생형 p53을 가진 백혈병 세포주에서 세포 성장을 강력히 억제하고 RS4;11 이종이식 종양 모델에서 완전하고 지속적인 종양 퇴행을 유도합니다.
S0901 SP141 SP141은 MDM2 자가 유비퀴틴화 및 분해를 촉진하고 췌장암 세포주에서 MDM2 수준을 감소시키며 누드 마우스에서 증식 및 종양 형성 능력을 감소시키는 새로운 종류의 MDM2 억제제입니다. 이 화합물은 p53 비의존적인 방식으로 0.5 μM (0.38–0.50 μM) 미만의 IC50 값으로 인간 췌장암 세포 성장을 억제합니다.
S2341 (-)-Parthenolide Nuclear Factor-κB 경로 억제제인 (-)-Parthenolide는 다른 class I/II HDAC에는 영향을 미치지 않으면서 HDAC1 단백질을 특이적으로 고갈시킵니다. 또한 MDM2의 유비퀴틴화를 촉진하고 p53 세포 기능을 활성화합니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
Verified customer review of (-)-Parthenolide