p53 활성제 | p53 Activators

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S7724 Eprenetapopt (APR-246) Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)은 주로 돌연변이 p53의 종양 억제 기능을 회복시키고 다양한 암 유형에서 세포 사멸을 유도하는 것으로 나타난 작은 유기 분자입니다. 이는 ApoptosisAutophagy를 유도합니다.
Oncotarget, 2024, 15:614-633
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
Cell Death Dis, 2023, 14(11):783
S1172 Serdemetan (JNJ-26854165) Serdemetan (JNJ-26854165)은 HDM2 유비퀴틴 E3 Ligase 길항제로 작용하며 p53 야생형 세포에서 초기 Apoptosis를 유도하고, 기능성 p53이 없는 경우 지연된 Apoptosis에 이어 세포 증식을 억제합니다. 1상.
Elife, 2025, 14e75393
J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
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S2781 RITA RITA는 감지 가능한 DNA 단일 가닥 절단 없이 DNA-단백질 및 DNA-DNA 교차 결합을 모두 유도하며, 이 화합물은 p53을 표적으로 하여 MDM2-p53 상호작용도 억제합니다.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
J Cancer, 2023, 14(2):200-218
Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
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S8483 CBL0137 Hydrochloride CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl은 세포 기반 p53 및 NF-kB 리포터 분석에서 각각 0.37 μM 및 0.47 μM의 EC50으로 p53을 활성화하고 NF-κB를 억제합니다. 또한 히스톤 샤페론 FACT (facilitates chromatin transcription complex)를 억제합니다.
Oncogene, 2025, 44(13):893-908
Cancer Biol Ther, 2025, 26(1):2511301
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S7723 PRIMA-1 PRIMA-1 (2,2-비스(하이드록시메틸)-3-퀴누클리디논)은 돌연변이 p53 재활성제입니다. 이는 Apoptosis를 유도하고 돌연변이 p53을 가진 인간 종양의 성장을 억제합니다.
J Control Release, 2024, 371:111-125
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S7149 NSC 319726 (ZMC1) NSC 319726 (ZMC1)은 p53(R175) 변이체 재활성제로, 변이 p53을 발현하는 세포에서 성장 억제를 보이며, p53(R175) 변이체에 대해 IC50 8 nM을 나타내고, p53 야생형 세포에서는 억제를 보이지 않습니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8149 NSC348884 뉴클레오포스민 억제제인 NSC348884는 다양한 암세포주에서 1.4-4 µM 범위의 IC50 값으로 세포 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다.
Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5
Front Immunol, 2022, 13:956991
Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
S8000 Tenovin-1 Tenovin-1은 유비퀴틴화를 포함하는 MDM2 매개 p53 분해로부터 보호하며, SirT1SirT2의 단백질 탈아세틸화 활동 억제를 통해 작용합니다. 이 화합물은 또한 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)의 억제제입니다.
J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121
J Transl Med, 2019, 17(1):76
Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
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S4900 Tenovin-6 Tenovin-6은 p53 전사 활성의 소분자 활성제이며 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)를 억제합니다. 이 화합물은 또한 SirT1SirT2의 억제제입니다.
Cell Death Dis, 2023, 14(10):667
Front Immunol, 2021, 12:685523
Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8106 NSC59984 NSC59984는 돌연변이 p53 단백질 분해 유도 및 p73 활성화를 통해 p53 경로를 활성화하는 물질입니다.
Cancers (Basel), 2023, 15(3)745
J Clin Med, 2023, 12(23)7491
Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S8580 COTI-2 COTI-2는 경구 투여 가능한 3세대 티오세미카르바존이며, 돌연변이 p53 단백질 형태의 활성제로서 잠재적인 항신생물 활동을 가집니다.
Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
DASH, 2020, None
S5811 Kevetrin hydrochloride Kevetrin hydrochloride (티오우레이도부티로니트릴)는 수용성의 작은 분자이며 종양 억제 단백질 p53의 활성제로, 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다.
Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
E1971 Rezatapopt Rezatapopt(PC14586)는 동급 최초의 p53 재활성화제입니다. 돌연변이 p53 Y220C 단백질에 선택적으로 결합하여 야생형 활성을 회복시킵니다. 또한 p53 돌연변이를 가진 고형 종양을 억제하는 데 사용될 수 있습니다.
E7154 C16-Ceramide C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine)는 스핑고지질 리간드이자 p53 종양 억제제의 활성제입니다. 이는 p53 DNA 결합 도메인 내에서 Kd가 약 60nM로 Box V 모티프에 매우 가깝게 단단히 결합합니다. 단백질 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 조절하고 암세포에서 Apoptosis를 유도하여 인간 암을 표적으로 하는 연구 도구로 사용됩니다.
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)는 항신생물 활성을 가진 트리아젠 트리에폭사이드입니다. p53을 활성화하여 인간 비소세포 폐암 세포의 성장을 억제합니다. 이 화합물은 DNA를 알킬화하고 교차 결합시켜 DNA 복제를 억제합니다. 또한 금속 마감 산업의 다양한 폴리에스터 분말 코팅에 사용됩니다.
S8059 Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)는 Nutlin-3의 활성 이성질체로, 세포-자유 분석에서 90 nM의 IC50으로 p53/MDM2 상호작용을 억제합니다. Nutlin-3a는 p53 의존적인 방식으로 autophagyapoptosis를 유도합니다.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284
Bone Res, 2025, 13(1):62
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S2341 (-)-Parthenolide Nuclear Factor-κB 경로 억제제인 (-)-Parthenolide는 다른 class I/II HDAC에는 영향을 미치지 않으면서 HDAC1 단백질을 특이적으로 고갈시킵니다. 또한 MDM2의 유비퀴틴화를 촉진하고 p53 세포 기능을 활성화합니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
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S7649 SAR405838 SAR405838은 0.88 nM의 Ki를 가진 경구 투여 가능한 MDM2 길항제입니다. 이 화합물은 MI-773 (CAS: 1303607-07-9)의 부분 입체 이성질체입니다. 1상.
Nat Genet, 2025, 57(1):140-153
Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
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S0507 CBL0137 CBL0137 (Curaxin-137)은 히스톤 샤페론 FACT(facilitates chromatin transcription)의 억제제로, NF-κB를 동시에 억제하고 p53을 활성화하며, 각각 0.47 μM 및 0.37 μM의 EC50을 가집니다.
Cancer Med, 2024, 13(20):e70288
STAR Protoc, 2024, 5(4):103446
JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006)는 2.5 μM의 IC50으로 MDMX를 억제하여 p53 안정화/활성화를 강화하고 DNA 손상을 유발하며, E3 Ligase인 MDM2도 조절합니다.
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Front Oncol, 2021, 11:582511
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)는 Bax 수치를 증가시키고 Bcl-2 수치를 감소시켜 미토콘드리아 막 전위(Δæm) 손실을 유발하며, 이어서 시토크롬 C 방출과 caspase-9 및 -3 활성화를 통해 최종적으로 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 또한 p53 및 p27을 촉진하지만, cyclin B1 수치를 감소시켜 S기 정지를 유발합니다.
S2176 Tenovin-3 Tenovin-3은 SIRT2의 억제제입니다. 이 화합물은 MCF-7 세포에서 p53 수치를 증가시킬 수 있습니다.