Name: Eprenetapopt (APR-246)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7724
Rating: 5 (20 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.69%

99.69

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
NALM-6	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
UoCB-6	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
EU-3	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
MUTZ-5	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
KOPN-8	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
RS4;11	Cell viability assay			high sensitivity and cell death induction in all TP53mut leukemias, but low APR-246 sensitivity in TP53wt ALL	31073076
SKBR3	Cell cycle assay	5 µM	2 weeks	lapatinib in combination with APR-246 caused a lower level of G1 arrest and an increase in the sub-G1 fraction	30743996
BT549	Cell viability assay			IC50=3.1 μM	30196236
MDA-MB-468	Cell viability assay			IC50=5 μM	30196236
MDA-MB-231	Cell viability assay			IC50=4.1 μM	30196236
HCC1143	Cell viability assay			IC50=6.8 μM	30196236
MDA-MB-453	Cell viability assay			IC50=0.9 μM	30196236
SKBR3	Cell viability assay			IC50=5.1 μM	30196236
UACC812	Cell viability assay			IC50=11.3 μM	30196236
MCF7	Cell viability assay			IC50=31.1 μM	30196236
MCF10A	Cell viability assay			IC50=5.2 μM	30196236
UMSCC10A	Cell viability assay	0-50 μM	72 h	suppressed cell survival and bore a modest effect on the killing of HNSCC cells	29348462
FaDu	Cell viability assay	0-50 μM	72 h	suppressed cell survival and bore a modest effect on the killing of HNSCC cells	29348462
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	199.25	화학식	C₁₀H₁₇NO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	5291-32-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PRIMA-1MET			Smiles	COCC1(C(=O)C2CCN1CC2)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (200.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 40 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 40 mg/mL (200.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 40 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 40 mg/mL (200.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 40 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

DMSO : 40 mg/mL (200.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (10.04mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (10.04mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Mutant p53
시험관 내(In vitro)	PRIMA-1MET으로도 알려진 Eprenetapopt (APR-246)은 돌연변이 p53을 재활성화하고 Apoptosis를 유도하는 최초의 임상 단계 화합물입니다. 이는 활성 화합물인 메틸렌 퀴누클리디논(MQ)으로 전환되는 전구약물로, MQ는 돌연변이 p53의 시스테인 잔기에 결합하여 야생형 형태를 회복시키는 마이클 수용체입니다. 이 화합물은 p53을 재활성화할 뿐만 아니라 용량 의존적으로 세포 내 글루타티온 수치를 감소시킵니다. ROS 및 소포체(ER) 스트레스를 유도하고 티오레독신 환원효소 1(TrxR1)을 억제함으로써 p53 독립적인 방식으로 Apoptosis를 유발할 수 있습니다. 또한 APR-246은 GSH/ROS 균형을 손상시킴으로써 p53 상태와 무관하게 골수종 세포에서 세포 사멸을 유도하는 것으로 보고되었습니다. PRIMA-1Met/APR-246은 시험관 내에서 돌연변이 p53을 발현하는 SCLC 세포주의 성장을 효율적으로 억제하고 Apoptosis를 유도했으며, 이는 단편화된 DNA를 가진 세포의 비율 증가, caspase-3 활성화, PARP 절단, Bax 및 Noxa 상향 조절 및 Bcl-2 하향 조절과 관련이 있었습니다.
생체 내(In vivo)	혈액암 및 전립선암에 대한 1/2상 임상 용량 탐색 연구에서 Eprenetapopt (APR-246)은 우수한 안전성 프로파일을 보였으며, 임상적 및 p53 의존적 생물학적 반응이 모두 관찰되었습니다. 동물 연구에서 잘 용인되었으며, 이 화합물로 단일 치료 시 공격적으로 성장하는 A2780-CP20 종양 이종이식편을 가진 생쥐에서 종양 성장을 21% 억제했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26086967/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21415220/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	FL-PARP / Cleaved PARP p-p53		26452133
Growth inhibition assay	Cell viability		26452133

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04383938	Completed	Bladder Cancer\|Gastric Cancer\|Non Small Cell Lung Cancer\|NSCLC\|Urothelial Carcinoma\|Advanced Solid Tumor	Aprea Therapeutics	June 25 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04214860	Completed	Myeloid Malignancy	Aprea Therapeutics	December 13 2019	Phase 1
NCT03391050	Terminated	Melanoma	Aprea Therapeutics\|Jules Bordet Institute	January 18 2018	Phase 1\|Phase 2
NCT02999893	Terminated	Oesophageal Carcinoma	Peter MacCallum Cancer Centre Australia	April 11 2017	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Eprenetapopt (APR-246) p53 활성제

화학 구조

분자량: 199.25

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원