연구용

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 억제제

제품 번호S2929

Pifithrin-α는 p53 억제제로, p53 반응성 유전자의 p53 의존적 전사 활성화를 억제합니다. Pifithrin-α는 또한 아릴 탄화수소 수용체 (AhR)의 강력한 작용제입니다.

Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide p53 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 367.3

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품질 관리

배치: 순도: 99.87%

99.87

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
mouse E15.5 cortical neurones	Function assay				Inhibition of death of mouse E15.5 cortical neurones
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	367.3	화학식	C₁₆H₁₈N₂OS.HBr	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	63208-82-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Pifithrin-α hydrobromide			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)CN2C3=C(CCCC3)SC2=N.Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (198.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.650mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 73 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p53
시험관 내(In vitro)	Pifithrin-α는 ConA 세포에서 p53 반응성 유전자의 p53 의존적 전사 활성화를 억제합니다. Pifithrin-α (10 μM)는 Dox, Taxol, cytosine arabinoside에 의해 유도된 C8 세포의 세포자멸사적 죽음을 억제합니다. Pifithrin-α는 DNA 손상에 대한 반응으로 인간 이배체 섬유아세포의 p53 의존적 성장 정지를 억제하지만 p53 결핍 섬유아세포에는 영향을 미치지 않습니다. Pifithrin-α는 p53의 핵 내 유입 또는 유출(또는 둘 다)을 조절하거나 핵 p53의 안정성을 감소시킬 수 있습니다. Pifithrin-α (100-200 nM)는 해마 세포에서 캄토테신 유도 p53 DNA 결합 수준의 증가와 p53 반응성 유전자 Bax를 완전히 억제합니다. Pifithrin-α는 또한 p53 DNA 결합 활성의 기본 수준을 감소시킵니다. Pifithrin-α (200 nM)는 DNA 손상 물질에 의해 유도된 사망으로부터 배양된 해마 뉴런을 보호합니다. Pifithrin-α (200 μM)는 미토콘드리아 기능을 안정화하고, 카스파제 활성화를 억제하며, 글루타메이트 및 아밀로이드 β-펩티드에 의해 유도된 사망으로부터 배양된 해마 뉴런을 보호합니다. Pifithrin α는 p53 외에도 열충격 및 글루코코르티코이드 수용체 신호 전달을 억제할 수 있지만, 핵인자-카파B 신호 전달에는 영향을 미치지 않습니다. Pifithrin α (10 μM)는 열충격 전사 인자 (HSF1)의 활성화를 감소시키고 세포의 열 민감도를 증가시킵니다. Pifithrin α (10 μM)는 글루코코르티코이드 수용체의 활성화를 감소시키고 HeLa 세포에서 처리 후 마우스 흉선 세포를 세포자멸사적 죽음으로부터 구합니다. PFTalpha는 인간 배아 신장 세포에서 p53 매개 p21/Waf-1 유도를 차단합니다.
생체 내(In vivo)	Pifithrin-α (2.2 mg/kg i.p.) 치료는 두 계통의 마우스(C57BL 및 Balb/c)를 감마선 조사(C57BL의 경우 8 Gy, Balb/c의 경우 6 Gy)의 60% 치사량으로부터 완전히 구합니다. Pifithrin-α 주사된 마우스는 Pifithrin-α로 전처리하지 않은 방사선 조사 마우스보다 체중이 덜 감소했습니다. Pifithrin-α (2.2 mg/kg)는 마우스의 전신 감마선 조사 후 p53 의존적 DNA 복제 조절을 폐지합니다. 마우스의 중뇌동맥 폐색 치료 30분 전 Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.)는 허혈성 뇌 손상을 줄이고 흥분독성 손상으로부터 해마 뉴런을 보호합니다. Pifithrin α (3.6 μg/kg i.p.)는 마우스에서 Dex 유도 흉선 퇴화를 억제합니다. Pifithrin α (2 mg/kg)는 대조군과 비교하여 중뇌동맥의 일시적인 폐색을 받은 쥐에서 운동 장애 정도가 현저히 낮습니다. Pifithrin α 처리된 동물은 뇌졸중 발생 후 최대 1시간 이내에 약물이 투여될 때 운동 장애가 적고 경색이 더 작습니다. Pifithrin α는 수술 후 7일째에 비히클 처리된 동물보다 쥐에서 현저히 낮은 운동 장애 점수를 나타냅니다. Pifithrin α는 Tunel 및 카스파제 3 염색으로 나타난 바와 같이 쥐에서 세포자멸사의 현저한 감소를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10481009/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279278/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637507/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15145929/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15144874/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p53 / p-PKCα / PKCα AMPK / p-AMPK / p-ACC / p27 / p53 FAK		26733200
Immunofluorescence	LC3B LC3 / p-AMPK / p27		26733200

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):