Name: RITA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2781
Rating: 5 (13 reviews)

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품질 관리

배치: S278101 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	292.37	화학식	C₁₄H₁₂O₃S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	213261-59-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 652287			Smiles	C1=C(SC(=C1)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(S3)CO)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 58 mg/mL (198.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (102.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Inducer of DNA cross-links, not a DNA intercalator.
Targets/IC₅₀/Ki	Mdm2 p53
시험관 내(In vitro)	RITA는 세포질(S100) 분획으로의 세포 축적 때문에 종양 세포주에서 고도로 선택적인 차등 세포 독성 활성 패턴을 보입니다. 이 화합물은 또한 ACHN 및 UO-31을 포함한 다른 신장 세포주의 성장을 각각 13 μM 및 37 μM의 IC50으로 억제합니다. 이것(10 nM)은 G2-M기 세포 축적과 함께 세포 주기 정지를 유발하고 100 nM에서 DNA 단편화 및 Apoptosis를 유도하며, 둘 다 p53 단백질 수준이 평가됩니다. 이 화학 물질(30 nM)은 또한 A498 세포에서 DNA-단백질 및 DNA-DNA 교차 결합을 모두 유도합니다. 한편, 이것은 top1 매개 초나선 SV40 DNA 이완에 영향을 미치지 않습니다. 이것은 HCT116 세포의 성장을 97% 유의하게 억제하지만 HCT116 TP53^-/- 세포의 성장은 13%만 약간 억제합니다. 이 화합물은 p53이 없는 세포주 및 돌연변이 p53을 발현하는 세포주보다 야생형 p53을 발현하는 종양 세포주에서 성장 억제에 훨씬 더 효율적입니다. 이것은 전체 길이 p53에 결합하지만 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST) 단백질 또는 HDM-2에는 결합하지 않습니다(MDM2의 배아 치사율 구출에 의해 p53의 핵심 조절자가 강력하게 지지됩니다). 이 화학 물질은 p53−HDM-2 상호작용 및 p53 유비퀴틴화를 차단합니다. 이것은 두 단백질이 상향 조절되더라도 p53과 함께 공동 침전되는 HDM-2의 양을 상당히 감소시킵니다. 이 화합물은 정제된 GST-p53과 6XHis 태그 His-HDM-2 단백질 간의 상호작용을 방지합니다. 이것은 p53Ser46 인산화를 촉진하여 Apoptosis를 유도하는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 인산화된 ASK-1, MKK-4 및 c-Jun의 상향 조절과 함께 p53의 활성화를 유도합니다. 이것은 JNK 신호 전달의 활성화를 유도합니다. 그러나 반대로, 핵 자기 공명(NMR)에 의한 다른 결과는 p53(잔기 1-312)과 MDM2의 N-말단 p53 결합 도메인(잔기 1-118) 사이의 복합체 형성을 차단하지 않으며, 이 화합물의 결합이 p53의 원래 형태를 필요로 할 가능성이 매우 높다는 것을 보여줍니다.
생체 내(In vivo)	RITA는 복강 내 투여 후 1개월 동안 최대 10 mg/kg 용량에서 관찰 가능한 체중 감소 없이 마우스에서 잘 견뎌집니다. 이 화합물 0.1 mg/kg를 5회 주사한 후 HCT116 종양의 성장은 40% 억제되었으며, HCT116 TP53^-/- 종양에는 명백한 영향이 없었습니다. 1 또는 10 mg/kg 용량에서 강력한 항종양 활성을 보입니다. 이 화학 물질 1 mg/kg를 5회 주사하면 p53 양성 이종이식편의 성장률이 2배 이상 감소했으며, p53-null 이종이식편에는 영향을 미치지 않았습니다. HCT116 종양은 10 mg/kg로 처리된 마우스에서 대조군 미처리 마우스보다 90% 더 작았습니다. 이 화합물은 야생형 p53 의존적인 방식으로 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10230772/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10462535/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558054/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166212/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22276160/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16270059/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05260203	Completed	Multiple Myeloma\|Solitary Plasmacytoma\|Amyloidosis\|Chronic Myeloid Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|T Cell Non-Hodgkin Lymphoma\|Lymphocytic Lymphoma\|Hodgkin Lymphoma\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma\|Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplasia\|Chronic Myeloproliferative Disorder\|Treatment Adherence\|Treatment Adherence and Compliance	Advice Pharma Group srl	June 4 2022	Not Applicable
NCT05153551	Completed	Autism Spectrum Disorder	University of Michigan\|Blue Cross Blue Shield of Michigan Foundation	January 27 2022	Not Applicable
NCT03806127	Completed	Irritable Bowel Syndrome	Urovant Sciences GmbH	December 31 2018	Phase 2
NCT00779025	Completed	Coitus	Johnson & Johnson Consumer and Personal Products Worldwide	January 2008	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RITA p53 활성제

화학 구조

분자량: 292.37