Name: PRIMA-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7723
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

순도: >97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
미세 분석

미세 분석을 하는 이유
데이터시트
SDS

97

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	185.22	화학식	C₉H₁₅NO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	5608-24-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	2,2-Bis(hydroxymethyl)-3-quinuclidinone			Smiles	C1CN2CCC1C(=O)C2(CO)CO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 37 mg/mL (199.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 37 mg/mL

Ethanol : 37 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.452mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.04 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.850mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Mutant p53
시험관 내(In vitro)	PRIMA-1은 돌연변이 p53의 티올과 부가물을 형성하는 화합물로 전환됩니다. 이 화합물의 전환 생성물에 의한 돌연변이 p53 내 티올 그룹의 변형은 종양 억제 활성을 회복하기에 충분합니다.. 이는 췌장암 세포주의 성장을 억제하고 세포 주기 정지를 유도하며 DNA 합성을 감소시킵니다. 이 화합물은 돌연변이 p53 발현 췌장암 세포에서 Apoptosis 및 세포 사멸을 선택적으로 유도하며, p53 의존성 Apoptosis 경로 활성화로 이어집니다. 이는 돌연변이 p53 췌장암 세포에 활성인 화학요법제의 세포독성을 강화합니다. 이 화학물질은 급성 전골수성 백혈병 유래 NB4 세포에서 항백혈병 특성을 가집니다. PRIMA-1에 의해 유발된 Apoptosis는 MTT 분석 및 annexin-V 염색으로 나타난 바와 같이 용량 의존적이고 시간 의존적인 방식입니다. 이 약물에 의한 Apoptosis 유도는 caspase-9, caspase-7 활성화 및 PARP 분해와 관련이 있습니다. 정상 인간 말초 혈액 단핵 세포에서는 유의미한 Apoptosis 효과를 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)	마우스에 PRIMA-1을 정맥 주사(i.v.)해도 치료받지 않은 동물과 비교하여 체중이나 행동에 명백한 변화를 일으키지 않습니다. 이 화합물은 이 동물 종양 모델에서 생체 내 항종양 활성을 가집니다. 이는 돌연변이 p53 의존적인 방식으로 생체 내 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24838627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19411067/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11875500/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27548348/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRIMA-1 p53 활성제

화학 구조

분자량: 185.22