연구용

CBL0137 Hydrochloride p53 활성제

Name: CBL0137 Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8483
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S8483

CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl은 세포 기반 p53 및 NF-kB 리포터 분석에서 각각 0.37 μM 및 0.47 μM의 EC50으로 p53을 활성화하고 NF-κB를 억제합니다. 또한 히스톤 샤페론 FACT (facilitates chromatin transcription complex)를 억제합니다.

CBL0137 Hydrochloride p53 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 372.89

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	Eprenetapopt (APR-246) Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	372.89	화학식	C₂₁H₂₄N₂O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1197397-89-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CBLC137 HCl, Curaxin 137 HCl			Smiles	CC(C)NCCN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)C)C3=C1C=CC(=C3)C(=O)C.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (53.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL (50.95 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 9 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (101.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (2.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FACT p53 (Cell-free assay) 0.37 μM(EC50) NF-κB (Cell-free assay) 0.47 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)	CBL0137은 췌장암 세포주에서 강력한 Apoptosis 유도제이며, 증식하는 종양 세포뿐만 아니라 췌장암 줄기세포에도 독성을 나타냅니다. CBL0137 및 관련 분자는 p53을 동시에 활성화하고 NF-κB 및 HSF-1에 의해 매개되는 세포 스트레스 경로를 억제할 수 있습니다. CBL0137은 DNA에 결합하지만 DNA에 어떤 종류의 화학적 변형도 일으키지 않으므로 유전 독성이 없습니다. 그러나 CBL0137이 DNA에 결합하면 전사, 복제 및 DNA 복구에 관여하는 크로마틴 리모델링 복합체인 Facilitates Chromatin Transcription (FACT) 복합체의 기능적 비활성화로 이어집니다. CBL0137 처리 세포에서 FACT는 핵형질에서 손실되고 크로마틴에 갇히게 되어 NF-kB 매개 전사를 포함한 FACT 의존적 전사가 억제됩니다. 또한, FACT의 크로마틴 갇힘은 카제인 키나제 2 (CK2) 의존적 p53 인산화 및 활성화로 이어집니다.
생체 내(In vivo)	생쥐에서 CBL0137은 환자 유래 이종이식을 포함한 여러 췌장 관선암 (PDA) 모델에 대해 효과적이며, 여기서 CBL0137 항종양 효과는 FACT 과발현과 관련이 있습니다. CBL0137은 제안된 작용 메커니즘에 따라 교모세포종 (GBM)을 표적으로 하고 혈뇌 장벽을 통과하며 TMZ 반응성 및 내성 정위 모델 모두에서 효능을 나타냅니다. 혈뇌 장벽을 통과하는 특성, 특히 정맥 내 투여 시, 이 약물이 중추신경계 종양을 치료할 잠재력을 잘 보여줍니다. 정위 모델에서 정맥 내 투여는 경구 투여보다 더 큰 종양 조직 축적을 유도하여 더 큰 생체 이용률을 가져옵니다. CBL0137의 정상 뇌 조직 축적은 관찰 가능한 신경독성을 유발하지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21832239/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25402820/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27370399/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p53 / Hdm2 caspase-3 / caspase-7 / caspase-8 / caspase-9 / PARP		27370399

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):