Name: Pifithrin-μ
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2930
Rating: 5 (27 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
Saos-2 cells	Function assay	10 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs
human T293 cells	Function assay	15 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs
WI38 cells	Function assay	10 μM	24 h	Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	181.21	화학식	C₈H₇NO₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	64984-31-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (11.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p53
시험관 내(In vitro)	Pifithrin-μ는 p53이 미토콘드리아에 결합하는 것을 방해하고 감마선 조사에 반응하여 생쥐 흉선 세포의 1차 세포 배양에서 p53 의존적인 빠른 Apoptosis를 억제합니다. 이 화합물은 유도 가능한 HSP70 억제제로서 급성 골수성 백혈병(AML) 및 급성 림프모구성 백혈병(ALL) 세포주, 그리고 1차 AML 아세포에서 2.5~12.7 μM 범위의 IC50 값으로 세포 생존력을 유의하게 억제했습니다. 또한 1차 AML 아세포에서 중앙값 IC50이 8.9 μM (범위 5.7-37.2 μM)으로 높은 활성을 보이며 용량 의존적으로 Apoptosis 및 세포 주기 정지를 유도합니다. 또한, 이 화학 물질은 NALM-6 세포에서 활성 형태의 caspase-3를 증가시키고 AKT 및 ERK1/2를 감소시킵니다. Caspase 의존적 및 비의존적 방식으로 Annexin V(+) 세포를 증가시키고 TRAIL 유도 Apoptosis 및 암세포 성장 억제를 촉진합니다.
생체 내(In vivo)	Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)는 C57B1/6J 생쥐에서 8 또는 9 Gy의 전신 감마선 조사에 의한 p53 의존적 Apoptosis로부터 보호 효과를 나타냅니다. 이종이식 마우스 모델에서 이 화합물은 MiaPaca-2 종양 성장에 대한 TRAIL의 억제를 유의하게 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)	20386595
Immunofluorescence	p53	26958937
Growth inhibition assay	Cell viability	24244355