연구용

NSC 319726 (ZMC1) p53 활성제

Name: NSC 319726 (ZMC1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7149
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S7149

NSC 319726 (ZMC1)은 p53(R175) 변이체 재활성제로, 변이 p53을 발현하는 세포에서 성장 억제를 보이며, p53(R175) 변이체에 대해 IC50 8 nM을 나타내고, p53 야생형 세포에서는 억제를 보이지 않습니다.

NSC 319726 (ZMC1) p53 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 234.32

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품질 관리

배치: S714901 DMSO]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	234.32	화학식	C₁₁H₁₄N₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	71555-25-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 19 mg/mL (81.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.950mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.230mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	An allele-specific p53 mutant reactivator.
Targets/IC₅₀/Ki	p53 (R175) 8 nM
시험관 내(In vitro)	NSC319726은 p53(R175) 변이체 재활성제로, 변이 p53을 발현하는 세포에서 성장 억제를 보이며, p53(R175) 변이체에 대해 IC50 8 nM을 나타내고, p53 야생형 세포에서는 억제를 보이지 않으며, 다른 핫스팟 p53 변이체에 비해 10-100배의 선택성을 보입니다. NSC319276은 p53(R175) 변이체 의존적 Apoptosis를 유도합니다. NSC319726 처리는 p53(R175) 변이체 단백질에서 WT-유사한 구조적 변화를 유도하여 서열 특이적 p53 전사를 회복시킵니다. NSC319726의 활성은 화합물의 아연 이온 킬레이트 특성뿐만 아니라 산화환원 변화에 따라 달라집니다.
키나아제 분석	MTS
키나아제 분석	TOV112D 세포 5,000개 (5,000 cells/well, 100 ml 배양액)를 96웰 플레이트에 배양하여 2일째에 화합물의 연속 희석액으로 처리했을 때 50%–60%의 밀도에 도달하도록 합니다. 성장은 3일간 배양 후 MTS 시약과 Victor 플레이트 리더 기기로 측정합니다.
생체 내(In vivo)	NSC319726 (5mg/kg, 7일)은 p53(R172H/R172H) 마우스에 대해 더 큰 독성을 보였으며, 생존율이 30%에 불과했지만, p53^+/+ 및 p53^-/- 마우스는 100% 생존율을 보였습니다. NSC319726은 TOV112D-p53(R175H) 이종이식편의 성장을 억제했지만, H460 (p53^+/+) 및 MDAMB468-p53(R273W) 이종이식편의 성장은 억제하지 않았습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22624712/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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