연구용

Tenovin-1 p53 활성제

Name: Tenovin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8000
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S8000

Tenovin-1은 유비퀴틴화를 포함하는 MDM2 매개 p53 분해로부터 보호하며, SirT1 및 SirT2의 단백질 탈아세틸화 활동 억제를 통해 작용합니다. 이 화합물은 또한 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH)의 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 369.48

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품질 관리

배치: S800001 DMSO]250 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.82%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.82

관련 타겟	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 p53 억제제	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-μ Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
MCF7 cells	Function assay	10 μM	6 h		Inhibition of SirT1 assessed as increase in p53 expression in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blotting
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	369.48	화학식	C₂₀H₂₃N₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	380315-80-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)NC(=S)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 250 mg/mL (676.62 mM) 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (27.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p53 Mdm2 DHODH
시험관 내(In vitro)	Tenovin-1은 p53 활성제이며 처리 2시간 이내에 p53 단백질의 양을 증가시킵니다. 이 화합물 처리는 p53 mRNA 수준을 변경하지 않습니다. 이는 (10μM) p53 합성에 거의 영향을 미치지 않으면서 mdm2 매개 분해로부터 p53을 보호합니다. 이 화학 물질은 세포 성장을 억제하고 p53을 발현하는 다양한 종양 세포에서 Apoptosis를 유도합니다. 이는 Sirtuin 계열의 두 가지 중요한 구성원인 SirT1 및 SirT2의 단백질 탈아세틸화 활동 억제를 통해 작용합니다.
생체 내(In vivo)	초기 생체 내 실험에 따르면 tenovin-1은 BL2 유래 종양 이종이식편의 성장을 손상시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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