연구용

FIPI Phospholipase (e.g. PLA) 억제제

Name: FIPI
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7321
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S7321

할로페미드의 유도체인 FIPI(5-플루오로-2-인돌릴 데스클로로할로페미드)는 phospholipase D의 강력하고 선택적인 억제제로, PLD1 및 PLD2에 대해 각각 25 nM 및 20 nM의 IC50을 갖습니다.

FIPI Phospholipase (e.g. PLA) 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 421.47

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품질 관리

배치: S732101 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.84%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.84

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 Phospholipase (e.g. PLA) 억제제	Varespladib (LY315920) Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I Quinacrine 2HCl (E/Z)-Polydatin Trigonelline Melittin CAY10593 (VU0155069)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	421.47	화학식	C₂₃H₂₄FN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	939055-18-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCNC(=O)C4=CC5=C(N4)C=CC(=C5)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 45 mg/mL (106.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PLD2 (Cell-free assay) 20 nM PLD1 (Cell-free assay) 25 nM
시험관 내(In vitro)	FIPI는 용량 의존적으로 PLD1과 PLD2를 모두 억제하며, 약 25nM에서 50%의 활성 손실이 관찰됩니다. 이 화합물은 세포막을 효율적으로 통과하여 세포질 환경에서 내인성 기질에 대한 PLD1 및 PLD2의 작용을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	3 mg/kg 용량의 FIPI를 투여받은 쥐는 경동맥 또는 장간막 세동맥의 화학적 손상 시 폐쇄성 혈전 형성 감소를 보였습니다. 유사하게, 이 화합물로 처리된 쥐는 일시적인 중뇌 동맥 폐쇄 후 24시간 후에 더 작은 경색 크기와 유의하게 더 나은 운동 및 신경 기능을 가졌습니다. 이러한 보호 효과는 주요 뇌내 출혈 또는 연장된 꼬리 출혈 시간과 관련이 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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