Phospholipase (e.g. PLA) 억제제 | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

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S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069)는 인간 P2X7 활성화를 저해하는 선택적 phospholipase D1 (PLD1) 길항제입니다.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS는 호중구에서 일시적인 세포내 칼슘 농도 증가를 자극하는 phospholipase C (PLC)의 강력한 활성제입니다. 이 화합물은 단핵구 백혈병 세포에서 apoptosis를 유도합니다.
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522 ST 271 ST271은 포스포리파제 D(PLD) 활성을 억제하는 티르포스틴 유사 단백질 티로신 키나아제(PTK) 억제제입니다.
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone)은 효소 포스포리파제 A2 (PLA2)의 억제제입니다. 이 화합물은 향미제, 향료 및 세균 대사물로 사용됩니다.
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127)은 Ki 값이 APT1에 대해 280 nM, APT2에 대해 >10 μM인 강력하고 선택적인 APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) 억제제입니다.
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone)는 세포질 인지질가수분해효소 A2 (cPLA2)칼슘-독립적 인지질가수분해효소 A2 (iPLA2)의 억제제로, 각각 IC50 값은 1.5 μM 및 6.0 μM입니다. 이는 콜레칼시페롤 과부하 마우스 모델에서 대동맥 골유도 신호 및 혈관 석회화를 억제합니다.
E1765 U-73343 U-73343은 U-73122의 비활성 유사체로, 포스포리파아제 C의 하류에서 작용하며 CHO-CCK_A 세포에서 수용체 매개 phospholipase D (PLD) 활성화를 억제합니다.
S5913 Cambinol Cambinol은 Ki 값 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM)의 새로운 비경쟁적 nSMase2 억제제입니다.
E8148 BAPTA BAPTA는 Ca²⁺ 킬레이터이자 phospholipase C (PLC)의 억제제로, IC50은 7.0 mM이며 높은 Ca²⁺ 선택성, 최소한의 pH 의존성 및 빠른 결합 속도를 나타냅니다. 빠른 Ca²⁺ 완충 능력 덕분에 세포 내 저장고에서 Ca²⁺ 방출 또는 Ca²⁺ 채널을 통한 유입을 연구하는 데 이상적입니다.
E8206 CAY10650 CAY10650은 12 nM의 IC50을 갖는 세포질 포스포리파아제 A2α(cPLA2α)의 강력한 억제제입니다. 이는 생쥐 접촉 피부염 모델에서 항염증 효과를 나타냅니다.
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046)은 림모페나진 Dye로, 원래 결핵 치료를 위해 개발되었으며 항균 및 항염증 활성을 모두 가지고 있습니다. 이 화합물의 가정된 작용 메커니즘에는 이 화학 물질이 박테리아 DNA와 삽입되고 세포 내 Phospholipase (e.g. PLA) A2 수치가 증가하는 것이 포함됩니다.
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908)은 콜린에스테라제 활성에 대해 IC50이 4 μM인 강력하고 선택적인 다이아실글리세롤 리파아제 (DAGL, DAG lipase) 억제제입니다. 이 화합물은 사이클로옥시게나제 (COX) 활성, 포스포리파아제 C (PLC) 활성 및 포스파티딜콜린 (PC)의 가수분해를 억제합니다.