연구용
제품 번호S4169
| 분자량 | 270.21 | 화학식 | C12H9F3N2O2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 163451-81-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | A77 1726, HMR-1726 | Smiles | CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(99.92 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
dihydroorotate dehydrogenase
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| 시험관 내(In vitro) |
Teriflunomide는 주로 빠르게 증식하는 세포에서 피리미딘의 de novo 합성에 관여하는 핵심 미토콘드리아 효소인 디히드로오로테이트 Dehydrogenase (DHODH)의 억제제로 작용합니다. 고친화성 증식 T 림프구와 B 림프구의 활동을 감소시킴으로써, Teriflunomide는 MS의 자가항원에 대한 염증 반응을 약화시키는 것으로 보입니다. 따라서 Teriflunomide는 백혈구에 대한 세포독성 약물이라기보다는 세포증식억제 약물로 간주될 수 있습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Teriflunomide는 탈수초성 질환의 두 가지 독립적인 동물 모델에서 유익한 효과를 보였습니다. 실험적 자가면역 뇌척수염(EAE)의 Dark Agouti 쥐 모델에서 Teriflunomide 투여는 예방제 및 치료제로서의 효능에 대한 임상적, 조직병리학적 및 전기생리학적 증거를 나타냅니다. 유사하게, 암컷 Lewis 쥐의 EAE 모델에서 Teriflunomide 투여는 질병 발병 지연 및 증상 심각도 감소와 함께 유익한 예방 및 치료 임상 효과를 나타냅니다.
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참조 |
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04799288 | Recruiting | HAM/TSP |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
September 24 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04129736 | Completed | Multiple Sclerosis Pharmacokinetics |
Jan Lycke|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
October 10 2019 | Phase 4 |
| NCT03526224 | Completed | Tecfidera|Teriflunomide |
University at Buffalo |
June 14 2018 | -- |
| NCT03561402 | Completed | Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting |
McGill University |
December 1 2016 | -- |
| NCT02833714 | Terminated | RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS |
University of North Carolina Chapel Hill|Genzyme a Sanofi Company |
January 2016 | -- |
질문 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?
답변:
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.