연구용

Teriflunomide Dehydrogenase 억제제

제품 번호S4169

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726)는 레플루노미드의 활성 대사물질로, 디히드로오로테이트 Dehydrogenase 효소를 차단하여 피리미딘 de novo 합성을 억제하며, 면역 조절제로 사용됩니다.
Teriflunomide Dehydrogenase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 270.21

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 270.21 화학식

C12H9F3N2O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 163451-81-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 A77 1726, HMR-1726 Smiles CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 27 mg/mL (99.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
dihydroorotate dehydrogenase
시험관 내(In vitro)
Teriflunomide는 주로 빠르게 증식하는 세포에서 피리미딘의 de novo 합성에 관여하는 핵심 미토콘드리아 효소인 디히드로오로테이트 Dehydrogenase (DHODH)의 억제제로 작용합니다. 고친화성 증식 T 림프구와 B 림프구의 활동을 감소시킴으로써, Teriflunomide는 MS의 자가항원에 대한 염증 반응을 약화시키는 것으로 보입니다. 따라서 Teriflunomide는 백혈구에 대한 세포독성 약물이라기보다는 세포증식억제 약물로 간주될 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
Teriflunomide는 탈수초성 질환의 두 가지 독립적인 동물 모델에서 유익한 효과를 보였습니다. 실험적 자가면역 뇌척수염(EAE)의 Dark Agouti 쥐 모델에서 Teriflunomide 투여는 예방제 및 치료제로서의 효능에 대한 임상적, 조직병리학적 및 전기생리학적 증거를 나타냅니다. 유사하게, 암컷 Lewis 쥐의 EAE 모델에서 Teriflunomide 투여는 질병 발병 지연 및 증상 심각도 감소와 함께 유익한 예방 및 치료 임상 효과를 나타냅니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04799288 Recruiting
HAM/TSP
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
September 24 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04129736 Completed
Multiple Sclerosis Pharmacokinetics
Jan Lycke|Sahlgrenska University Hospital Sweden
October 10 2019 Phase 4
NCT03526224 Completed
Tecfidera|Teriflunomide
University at Buffalo
June 14 2018 --
NCT03561402 Completed
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting
McGill University
December 1 2016 --
NCT02833714 Terminated
RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS
University of North Carolina Chapel Hill|Genzyme a Sanofi Company
January 2016 --

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

답변:
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.