연구용
제품 번호S8218
| 분자량 | 478.33 | 화학식 | C22H21Cl2N3O5 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1144035-53-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | C1CN(CCN1CCC(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)O3)C(=O)OCC4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(200.69 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
Autotaxin
(Cell-free assay) 2.8 nM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
PF-8380은 FS-3 기질과 함께 1.16 nM의 IC50으로 쥐 autotaxin을 억제합니다. 이 화합물과 함께 2시간 동안 배양된 인간 전혈에서 autotaxin은 101 nM의 IC50으로 억제되었습니다. 이 화학물질에 의한 autotaxin의 억제는 GBM 세포의 침범, 이동 감소 및 방사선 감수성 증진으로 이어집니다. 방사선 유발 Akt 활성화는 ATX 억제에 의해 폐지됩니다. 또한, ATX 억제는 종양 혈관 형성 감소 및 종양 성장 지연으로 이어집니다.
|
| 생체 내(In vivo) |
방사선 조사 전 PF-8380으로 전처리하면 방사선 유발 종양 혈관 내피 세포의 혈관 신생이 억제되고 생체 내 교종 종양 성장이 지연되었습니다. 이 화합물 30 mg/kg의 경구 투여는 쥐 공기 주머니 모델에서 염증성 과통각을 감소시키며, 3시간 이내에 혈장과 염증 부위 조직 모두에서 LPA 수치가 95% 이상 감소하는 것을 보였습니다.
|
참조 |
|