연구용

PF-8380 PDE 억제제

제품 번호S8218

PF-8380은 생체 외 효소 분석에서 2.8 nM의 IC50을 갖는 강력한 autotaxin (ATX) 억제제입니다.
PF-8380 PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 478.33

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품질 관리

배치: 순도: 99.76%
99.76

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 478.33 화학식

C22H21Cl2N3O5

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1144035-53-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CN(CCN1CCC(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)O3)C(=O)OCC4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (200.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Autotaxin
(Cell-free assay)
2.8 nM
시험관 내(In vitro)
PF-8380은 FS-3 기질과 함께 1.16 nM의 IC50으로 쥐 autotaxin을 억제합니다. 이 화합물과 함께 2시간 동안 배양된 인간 전혈에서 autotaxin은 101 nM의 IC50으로 억제되었습니다. 이 화학물질에 의한 autotaxin의 억제는 GBM 세포의 침범, 이동 감소 및 방사선 감수성 증진으로 이어집니다. 방사선 유발 Akt 활성화는 ATX 억제에 의해 폐지됩니다. 또한, ATX 억제는 종양 혈관 형성 감소 및 종양 성장 지연으로 이어집니다.
생체 내(In vivo)
방사선 조사 전 PF-8380으로 전처리하면 방사선 유발 종양 혈관 내피 세포의 혈관 신생이 억제되고 생체 내 교종 종양 성장이 지연되었습니다. 이 화합물 30 mg/kg의 경구 투여는 쥐 공기 주머니 모델에서 염증성 과통각을 감소시키며, 3시간 이내에 혈장과 염증 부위 조직 모두에서 LPA 수치가 95% 이상 감소하는 것을 보였습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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