Name: GSK256066
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2620
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S262001 4-Methylpyridine]11 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.31%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.31

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	518.58	화학식	C₂₇H₂₆N₄O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	801312-28-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC2=C(C(=CN=C12)C(=O)N)NC3=CC(=CC=C3)OC)S(=O)(=O)C4=CC=CC(=C4)C(=O)N(C)C

용해도

In vitro
배치:

4-Methylpyridine : 11 mg/mL

DMSO : Insoluble
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (57.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4B 3.2 pM
시험관 내(In vitro)	GSK256066은 3.2 pM의 겉보기 IC50을 갖는 PDE4B의 느리고 강력한 결합 억제제입니다. 이 화합물은 pIC50이 11.0이고 IC50이 10 pM인 LPS 자극 PBMC의 TNFα 생성과 pIC50이 9.90이고 IC50이 126 pM인 사람 전혈 배양에서 매우 강력한 억제제입니다. 이는 PDE4에 대해 높은 선택성을 가집니다(PDE1, PDE2, PDE3, PDE5, PDE6에 비해 >3.8 × 10⁵배, PDE7에 비해 >2.5 × 10³배). 이 화학 물질은 PDE4 아이소폼 A-D를 동등한 친화성으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	GSK256066은 수성 현탁액으로 투여했을 때 1.1 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 폐 호중구증을 억제하며, 30 μg/kg에서 72%의 최대 억제를 달성합니다. 이 화합물은 건조 분말 제형으로 투여했을 때 2.9 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 폐 호중구증을 억제하며, 62%의 최대 억제를 달성합니다. 수컷 CD 쥐에서 39 ml/min/kg의 보통 혈장 청소율, 0.8 L/kg의 보통 분포 용적, 1.1시간의 상대적으로 짧은 반감기를 보입니다. 이 화학 물질은 쥐에게 30 μg/kg 용량으로 수성 현탁액으로 기관내 투여 후 2.6 μg/g의 높은 폐 농도를 유지합니다. 이 화합물(10 μg/kg)은 LPS 투여 전 다양한 시간(2, 6, 12, 18, 24, 36시간)에 기관내 투여되어 쥐의 리포폴리사카라이드(LPS) 유발 급성 폐 염증 모델에서 LPS 유발 폐 호중구증을 억제합니다. 이 화합물(0.3–100 μg/kg)은 쥐에서 35 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 호기성 산화질소 증가를 억제합니다. 이 화합물(10 μg/kg)은 쥐에게 OVA 투여 30분 전에 투여되어 0.4 μg/kg의 ED50으로 OVA 유발 폐 호산구증을 억제합니다. 이 화학 물질은 페렛에게 흡입 LPS 유발 2시간 전 3~100 μg/kg 용량으로 호흡기 등급 유당과 혼합된 건조 분말 형태로 기관내 투여되어 구토 에피소드를 유발하지 않고 18 μg/kg의 ED50으로 LPS 유발 폐 호중구증을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205923/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19656678/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205924/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00612118	Completed	Allergic Rhinitis\|Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	February 2008	Phase 2
NCT00612820	Completed	Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	January 2008	Phase 2
NCT00549744	Completed	Asthma	GlaxoSmithKline	November 16 2007	Phase 2
NCT00549679	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	October 4 2007	Phase 2
NCT00515268	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	GlaxoSmithKline	September 27 2007	Phase 1
NCT00464568	Completed	Rhinitis Allergic Seasonal	GlaxoSmithKline	March 28 2007	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK256066 PDE 억제제

화학 구조

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