Name: Cilomilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1455
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Phosphodiesterase 4A isoform using construct representing the common region of spliced variants expressed as GST-fusion proteins in Sf9 cells, IC50=0.038 μM
sf21 cells	Function assay	Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.062 μM
human peripheral blood mononuclear cells	Function assay	Inhibition of TNF-alpha release from human peripheral blood mononuclear cells, IC50=3.467 μM
U937 cells	Function assay	Arbitary maximal response for cAMP elevation from baseline level was evaluated in Human U-937 cells, EC50=3.63 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	343.42	화학식	C₂₀H₂₅NO₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	153259-65-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SB-207499			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2(CCC(CC2)C(=O)O)C#N)OC3CCCC3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (200.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.45mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.49mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Cilomilast has been used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) for many years.
Targets/IC₅₀/Ki	LPDE4 (Cell-free assay) 100 nM HPDE4 (Cell-free assay) 120 nM
시험관 내(In vitro)	Cilomilast는 U937 세포에서 cAMP 함량의 농도 의존적 증가를 유도합니다. 이 화합물은 U937 세포에서 cAMP 함량의 농도 의존적 증가를 유도합니다. 분리된 인간 단핵구에서, 이 화합물과 (R)-rolipram은 LPS 유발 TNF-α 형성 억제에 대해 각각 -log (IC50) 7.0과 7.2로 동등한 효능을 보입니다. 이 화합물과 (R)-rolipram 둘 다 fMLP 유발 인간 호중구 탈과립을 완만하게 예방합니다. 이 화합물과 (R)-rolipram은 호중구 활성 억제에 대해 각각 -log (IC50) 7.1과 6.4로 동등한 효능을 보입니다. 이 화학물질은 대조군과 비교하여 각막의 TNF-α 및 결막의 IL-1α, IL-1β, TNF-α 발현을 유의하게 감소시킵니다. 이 치료는 중심 및 주변 각막에서 CD11b+ 항원 제시 세포의 존재를 현저히 감소시키고, 결막에서 IL-6, IL-23, IL-17 사이토카인의 발현 감소로 이어집니다. 더욱이, 배액 림프절에서 IL-17 및 IL-23의 발현을 감소시킵니다. 이 화합물은 TLR4 발현, IL-8 방출 및 호중구 화학주성 활성을 감소시키며, IP-10 방출 및 림프구 화학주성 활성을 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	Cilomilast는 4.9 mg/kg의 경구 ED50으로 인간 TNFα 생산을 억제합니다. TNFα 생산에 대한 동등한 효능과는 대조적으로, 이 화합물 (ED50 = 2.3 mg/kg, p.o.)은 항우울제 활성 모델인 레세르핀 유발 저체온증을 역전시키는 데 R-rolipram (ED50 = 0.23 mg/kg, p.o.)보다 10배 덜 강력합니다. 시간 경과 연구에서 이 화학물질 (30 mg/kg, p.o.)은 최소 10시간 동안 TNFα 생산을 억제합니다. Balb/c 마우스에서 만성 옥사졸론 유발 접촉 과민성 모델에서 생체 내 인터루킨-4 생산을 조절하는 이 화합물의 능력이 평가되었습니다. 이 화학물질 (1000 μg)의 국소 투여는 병변 내 인터루킨-4 농도를 억제합니다. 경구 투여된 Cilomilast는 난백 알레르기 유발 Brown Norway 랫트의 기도에서 기관지폐포 세척액 내 인터루킨-4, TNF-α, 시스테인 류코트리엔 생산뿐만 아니라 백혈구 침윤을 용량 의존적으로 억제합니다 .
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9808700/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9435206/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22577075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21382614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21315169/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cilomilast PDE 억제제

화학 구조

분자량: 343.42

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

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