Name: Roflumilast
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2131
Rating: 5 (22 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
PBMC	Function assay		Inhibition of TNFalpha production in LPS-stimulated human PBMC preincubated before LPS challenge measured after 4 hrs by enzyme immunoassay, IC50=2e-05 μM
sf21 cells	Function assay		Inhibition of human full length PDE4A4 expressed in baculovirus infected sf21 cells, IC50=0.35 nM
HEK293 cells	Function assay	15 min	Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing cyclic nucleotide gated ion channel mutant assessed as inhibition of NECA-induced cAMP production treated 15 mins before NECA challenge measured after 45 mins by FLIPR assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	403.21	화학식	C₁₇H₁₄Cl₂F₂N₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	162401-32-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869			Smiles	C1CC1COC2=C(C=CC(=C2)C(=O)NC3=C(C=NC=C3Cl)Cl)OC(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (198.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (200.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (74.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE4B2 (Cell-free assay) 0.2 nM PDE4A1 (Cell-free assay) 0.7 nM PDE4B1 (Cell-free assay) 0.7 nM PDE4A4 (Cell-free assay) 0.9 nM PDE4C1 (Cell-free assay) 3 nM PDE4C2 (Cell-free assay) 4.3 nM
시험관 내(In vitro)	Roflumilast는 시험관 내에서 항염증 및 면역 조절을 나타냅니다. 이 화합물은 인간 호중구에서 LTB4 합성을 IC50 2nM로 억제합니다. 이는 인간 호중구 또는 호산구에서 루미놀-강화 CL로 fMLP-자극 ROS 형성을 각각 IC35 4nM 및 7nM으로 억제합니다. 이 화학물질은 단핵구에서 LPS-자극 TNF-α 합성을 IC40 21nM으로 억제합니다. 이는 단핵구 유래 수지상 세포에서 TNF-α 합성을 IC20 5nM으로 억제합니다. 이 화합물은 항-CD3 및 항-CD28 항체-자극 CD4+ T 세포 증식을 IC30 7nM으로 억제합니다. 이는 CD4+ T 세포에서 항-CD3 및 항-CD28 항체-자극 IL-2, IL-4, IL-5 및 IFN-v 합성을 각각 IC20 1nM, IC30 7nM, IC25 13nM 및 IC35 8nM으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Roflumilast는 동물 모델에서 COPD와 관련된 폐 염증 반응에 활성이 있습니다. 이 화합물(5mg/kg/일)은 7개월 동안 담배 연기에 노출된 마우스의 폐에서 호중구, 대식세포, DC, B-세포, CD4⁺ T 세포, CD8⁺ T 세포를 각각 78%, 82%, 48%, 100%, 98%, 88% 감소시킵니다. 이는 폐 섬유화 리모델링의 효율적인 억제제입니다. 이 화학물질은 블레오마이신 후 총 폐 하이드록시프롤린을 용량 의존적으로 감소시켜 5mg/kg/일에서 약 47%의 억제를 달성하며, 이는 폐 αI(I) 콜라겐 전사체 및 섬유화 병변의 감소와 병행됩니다. 이는 생체 내에서 산화 스트레스를 감소시킵니다. 이 화합물(5mg/kg/일)은 마우스에 기관내 블레오마이신 투여 후 14일째에 측정된 BAL액 지질 하이드로퍼옥사이드의 증가를 적당히 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20381629/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259554/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18755021/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19154443/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05684744	Completed	Psoriasis	Cairo University	January 9 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT04655313	Completed	Psoriasis\|Plaque Psoriasis	Arcutis Biotherapeutics Inc.	November 30 2020	Phase 2
NCT04279119	Completed	Plaque Psoriasis	Arcutis Biotherapeutics Inc.	March 10 2020	Phase 1
NCT04156191	Completed	Atopic Dermatitis (Eczema)	Arcutis Biotherapeutics Inc.	December 23 2019	Phase 1
NCT03762330	Unknown status	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Fundacio d''Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina\|Institut Catala de Salut	January 19 2019	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Could you tell me which diluent you advise to use with it for in vivo applications in mice?

답변:
For s2131, its in vivo formulation is 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol up to 30mg/mL.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Roflumilast PDE 억제제

화학 구조

분자량: 403.21

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문