연구용

Cilostazol PDE inhibitor

제품 번호: S1294

Cilostazol is a potent cyclic nucleotide phosphodiesterase type 3 (PDE3) inhibitor with IC50 of 0.2 μM and inhibitor of adenosine uptake.
Cilostazol PDE inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 369.46

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 369.46 화학식

C20H27N5O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 73963-72-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 OPC-13013 Smiles C1CCC(CC1)N2C(=NN=N2)CCCCOC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (200.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE3
0.2 μM
시험관 내(In vitro)

Cilostazol (OPC-13013)은 항혈전, 혈관 확장, 항유사분열 및 강심 작용을 하는 2-oxo-quinoline 유도체입니다. 이 화합물의 혈관 확장 및 항혈소판 작용은 주로 PDE3(phosphodiesterase 3)의 억제와 그에 따른 세포 내 cAMP 수치 상승에 기인합니다. 이 약물은 혈소판 응집을 억제합니다. 이 화합물은 아데노신 흡수를 억제하는 능력도 가지고 있습니다. 심장에서 이 화학 물질에 의한 간질성 아데노신의 상승은 Cilostazol의 PDE3 억제 작용으로 유발되는 cAMP의 증가를 감소시켜 강심 효과를 약화시키는 것으로 나타났습니다. 평활근 세포 증식을 억제한다고 보고되었습니다. 이 약제는 혈관 평활근을 이완시키고 혈관 확장을 유발합니다. 또한 사이토카인으로 유도된 단핵구 화학유인 단백질-1(MCP-1)의 발현을 억제합니다. 이 화합물은 혈장 중성지방을 감소시키고 혈장 HDL-콜레스테롤을 상승시켰습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12180353/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03156920 Completed
Migraine
Danish Headache Center
May 23 2017 Not Applicable
NCT02625714 Completed
Arterial Occlusive Diseases
SK Chemicals Co. Ltd.
June 2015 Phase 1
NCT02374957 Terminated
Peripheral Arterial Disease|Claudication (Finding)
Wake Forest University Health Sciences
February 2015 Phase 4
NCT02098460 Unknown status
Severe Hypercholesterolemia
Otsuka Beijing Research Institute
October 2013 Phase 4
NCT01841827 Completed
Migraine
Danish Headache Center
April 2013 Not Applicable