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연구용

Sildenafil Citrate PDE 억제제

제품 번호: S1431

Sildenafil Citrate는 고리형 구아노신 일인산(cGMP) 특이적 PDE type 5(PDE5)의 선택적 억제제로, 발기 부전에 대해 내약성이 우수하고 매우 효과적인 치료제입니다.
Sildenafil Citrate PDE 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 666.7

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.83%
99.83

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 666.7 화학식

C22H30N6O4S.C6H8O7

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 171599-83-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 UK-92480 Citrate Smiles CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (29.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE5
(Cell-free assay)
3.5 nM
PDE6
(Cell-free assay)
33 nM
시험관 내(In vitro)
Sildenafil citrate is a potent PDE type 5 reversible and selective inhibitor that blocks cGMP hydrolysis effectively (Ki ∼3 nM). Sildenafil exhibited high affinity for PDE type 5 and type 6 with inhibition constants (Ki) of ∼3.5 and 33 nM, respectively. Sildenafil enhances sodium nitroprusside- or transmural electrical stimulation-induced relaxation of precontracted corpus cavernosum muscle strips in organ baths, suggesting that sildenafil augments the activity of NO-mediated relaxation. Sildenafil citrate increases intracellular cGMP concentrations in cultured smooth muscle cells treated with sodium nitroprusside and in rabbit corpus cavernosum in vitro. Sildenafil is metabolized in the liver by cytochrome P450 and is converted into an active metabolite with characteristics similar to the parent compound.
생체 내(In vivo)
Sildenafil citrate enhances erectile function following pelvic nerve stimulation in anesthetized dogs as measured by increased intracavernosal pressure. Sildenafil citrate significantly reverses impaired carbachol-stimulated relaxation and inhibits superoxide formation by cavernosal tissue from hypercholesterolaemic rabbits. Sildenafil improves erectile function in a time- and dose-dependent fashion with maximization of erectile function recovery occurring with daily 20 mg/kg at the 28-day time point in Sprague-Dawley rats. Sildenafil use results in smooth muscle-collagen ratio protection and CD31 and eNOS expression preservation in Sprague-Dawley rats. Sildenafil reduces apoptotic indices significantly compared with control, and increases phosphorylation of akt and eNOS in Sprague-Dawley rats.
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR
S1431-WB1
23065129

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03686813 Completed
Edema Pulmonary|Immersion|Diving
Duke University|United States Department of Defense
 July 15 2019 Phase 2
NCT03417492 Terminated
Traumatic Brain Injury|Mild Traumatic Brain Injury|Post-Concussion Syndrome
University of Pennsylvania|Boston University
 March 1 2018 Phase 1
NCT03177824 Unknown status
Fetal Growth Restriction
Ain Shams University
 March 30 2017 Phase 3
NCT03262961 Unknown status
Pre-Eclampsia; Mild
Assiut University
 September 15 2016 Phase 2|Phase 3