Name: Sildenafil Citrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1431
Rating: 5 (22 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	666.7	화학식	C₂₂H₃₀N₆O₄S.C₆H₈O₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	171599-83-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	UK-92480 Citrate			Smiles	CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (29.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (149.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 23 mg/mL (34.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 133 mg/mL (199.49 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 133 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (74.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (45.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 3.5 nM PDE6 (Cell-free assay) 33 nM
시험관 내(In vitro)	Sildenafil citrate는 cGMP 가수분해를 효과적으로 차단하는 강력하고 가역적이며 선택적인 PDE type 5 억제제입니다(Ki ∼3 nM). Sildenafil은 PDE type 5 및 type 6에 대해 각각 약 3.5 nM 및 33 nM의 억제 상수(Ki)로 높은 친화도를 나타냈습니다. Sildenafil은 장기 욕조에서 수축된 해면체 근육 스트립의 질산나트륨 또는 경벽 전기 자극으로 유도된 이완을 향상시켜, Sildenafil이 NO 매개 이완의 활동을 증진시킨다는 것을 시사합니다. Sildenafil citrate는 질산나트륨으로 처리된 배양된 평활근 세포와 시험관 내 토끼 해면체에서 세포 내 cGMP 농도를 증가시킵니다. Sildenafil은 시토크롬 P450에 의해 간에서 Metabolism되고 원본 화합물과 유사한 특성을 가진 활성 대사물로 전환됩니다.
생체 내(In vivo)	Sildenafil citrate는 마취된 개에서 골반 신경 자극 후 해면체 내압 증가로 측정되는 발기 기능을 향상시킵니다. Sildenafil citrate는 고콜레스테롤혈증 토끼의 해면체 조직에서 카바콜-자극 이완 손상을 유의하게 역전시키고 초과산화물 형성을 억제합니다. Sildenafil은 Sprague-Dawley 쥐에서 28일 시점에서 매일 20mg/kg 투여 시 발기 기능 회복이 최대화되는 시간 및 용량 의존적인 방식으로 발기 기능을 개선합니다. Sildenafil 사용은 Sprague-Dawley 쥐에서 평활근-콜라겐 비율 보호 및 CD31 및 eNOS 발현 보존을 초래합니다. Sildenafil은 대조군에 비해 세포자멸사 지표를 유의하게 감소시키고 Sprague-Dawley 쥐에서 Akt 및 eNOS의 인산화를 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11289569/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15963496/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18331274/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	HIF-1α / HIF-2α VEGF / PDK1 / CA9 p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR		23065129

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03686813	Completed	Edema Pulmonary\|Immersion\|Diving	Duke University\|United States Department of Defense	July 15 2019	Phase 2
NCT03417492	Terminated	Traumatic Brain Injury\|Mild Traumatic Brain Injury\|Post-Concussion Syndrome	University of Pennsylvania\|Boston University	March 1 2018	Phase 1
NCT03177824	Unknown status	Fetal Growth Restriction	Ain Shams University	March 30 2017	Phase 3
NCT03262961	Unknown status	Pre-Eclampsia; Mild	Assiut University	September 15 2016	Phase 2\|Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sildenafil Citrate PDE 억제제

화학 구조

분자량: 666.7

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원