Name: Vardenafil HCl Trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2515
Rating: 5 (11 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.66%

99.66

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PDE 억제제	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	579.11	화학식	C₂₃H₃₂N₆O₄S.HCl.3H₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	330808-88-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BAY38-9456			Smiles	CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (172.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (172.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 18 mg/mL

DMSO : 116 mg/mL (200.3 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 116 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 0.7 nM
시험관 내(In vitro)	Vardenafil은 0.7 nM (6.6 nM)의 IC50으로 PDE5에 의한 cGMP 가수분해를 특이적으로 억제합니다. Vardenafil은 3 nM (10 nM)에서 SNP 유발 인간 섬유주 평활근 이완을 유의하게 향상시킵니다. Vardenafil은 또한 ACh 유발 및 경벽 전기 자극 유발 섬유주 평활근 이완을 모두 유의하게 증강시킵니다. Vardenafil (100 mM)은 쥐 해마 절편에서 순환성 GMP 수치를 증가시킵니다. Vardenafil, tadalafil 및 Sildenafil은 각각 포스포디에스테라제-5 (PDE5)에 의한 cGMP 가수분해를 경쟁적으로 억제하여 cGMP 축적과 혈관 평활근 이완을 촉진합니다.
생체 내(In vivo)	Vardenafil은 토끼에서 정맥 투여된 니트로프루시드 나트륨에 대한 발기 반응을 용량 의존적으로 증강시킵니다. Vardenafil (3 mg/kg, p.o.)은 쥐의 물체 식별 능력을 향상시킵니다. Vardenafil (30 mg/L, p.o.)은 쥐에서 iNOS 및 증식성 세포핵 항원 발현(SM 세포 복제)을 모두 증가시키며, 동적 주입 해면체 측정 하강 속도 및 SM/콜라겐 비율을 정상화시킵니다. Vardenafil은 토끼 심장에서 미토콘드리아 K(ATP) 채널 개방을 통해 허혈/재관류 손상에 대한 강력한 전처리 유사 심장 보호 효과를 유도합니다. Vardenafil은 미토콘드리아 K(ATP) 채널 개방에 의존하는 메커니즘을 통해 허혈성 심근을 재관류 손상으로부터 보호합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11890515/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12127092/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904479/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157308/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02279992	Terminated	Glioma\|Brain Neoplasms\|Brain Metastasis	Cedars-Sinai Medical Center	March 27 2012	Early Phase 1
NCT01348880	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer\|GlaxoSmithKline\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2011	Phase 1
NCT01106118	Completed	Erectile Dysfunction	Bayer	January 2010	--
NCT01084187	Completed	Erectile Dysfunction\|Arterial Hypertension\|Endothelial Dysfunction	Hospital Universitario Pedro Ernesto	January 2010	Phase 4
NCT00738400	Completed	Erectile Dysfunction\|Metabolic Syndrome	Bayer	November 2008	Phase 4
NCT00718952	Completed	Pulmonary Hypertension	Tongji University	July 2008	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vardenafil HCl Trihydrate PDE 억제제

화학 구조

분자량: 579.11