Name: GSK1838705A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2703
Rating: 5 (18 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 98.95%

98.95

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 ALK 억제제	TAE684 (NVP-TAE684) Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	532.57	화학식	C₂₇H₂₉FN₈O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1116235-97-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=C(C=CC=C1F)NC2=NC(=NC3=C2C=CN3)NC4=C(C=C5CCN(C5=C4)C(=O)CN(C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 107 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 107 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol 1 citrate vehicle Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (18.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol+citrate vehicle clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A small-molecule kinase inhibitor of IGF-1R and the insulin receptor.
Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free assay) 0.5 nM Insulin Receptor (Cell-free assay) 1.6 nM IGF-1R (Cell-free assay) 2 nM
시험관 내(In vitro)	GSK1838705A는 IGF-1R 및 IR을 ^appK_i 값 0.7 nM 및 1.1 nM로 각각 강력하고 ATP-경쟁적으로 억제합니다. 세포 내에서 이 화합물은 리간드 유도 IGF-1R 및 IR 인산화를 IC50 85 nM 및 79 nM로 각각 강력하게 억제합니다. 이는 L-82, SUP-M2, SK-ES 및 MCF-7 세포와 같은 고형 및 혈액 종양에서 유래한 세포주 패널에서 EC50 24 nM, 28 nM, 141 nM 및 203 nM로 유의미한 항증식 효과를 보입니다. 이 화학물질은 MCF-7 및 NCl-H929 세포의 축적을 주로 세포 주기의 G1 (2N) 상에서 보여줍니다. 또한 0.35 nM의 K_i로 ALK를 억제하고 24-88 nM의 EC50으로 뉴클레오포스민(NPM)-ALK 융합 세포의 증식을 억제합니다. 이 화합물은 Karpas-299 및 SR-786 세포에서 NPM-ALK 인산화를 강력하게 억제하지만, STAT3 인산화에는 미미한 영향을 미칩니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	IGF-1R(아미노산 957-1367) 및 IR(아미노산 979-1382)의 세포내 도메인을 코딩하는 바큘로바이러스 발현 글루타티온 S-트랜스퍼라제 태그 단백질은 균질 시간 분해 형광 분석법을 사용하여 IC50을 결정하는 데 사용됩니다. 활성화된 IGF-1R 및 IR 키나아제를 사용하여 appKi를 결정하는 데는 필터 결합 분석법이 사용됩니다. 이 화합물의 확장된 키나아제 선택성 프로파일링은 KinaseProfiler 패널에서 스크리닝하여 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	NIH-3T3/LISN 종양을 이식한 생쥐에게 GSK1838705A (60 mg/kg)를 경구 투여하면 유의미한 체중 감소 없이 종양 성장 억제가 77% 발생합니다. COLO 205 종양을 이식한 생쥐에서는 이 화합물 (30 mg/kg)에 의한 종양 성장 억제가 80%입니다. 또한, 이 화학물질의 항종양 효능은 HT29 이종이식 또는 BxPC3 이종이식을 이식한 생쥐에서도 관찰됩니다. 생쥐에서 이 화합물 (60 mg/kg)은 IR 신호 전달을 억제하여 혈당 수치를 일시적으로 2배 증가시킵니다. 이는 (60 mg/kg) 확립된 Karpas-299 이종이식편의 성장을 93% 종양 성장 억제로 억제하며, 쥐의 체중에는 영향을 미치지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19825801/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK1838705A ALK 억제제

화학 구조

분자량: 532.57

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원