연구용

AP26113-analog (ALK-IN-1) ALK 억제제

Name: AP26113-analog (ALK-IN-1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7000
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)는 ALK의 강력하고 선택적인 억제제이자 EGFR의 억제제이며, AP26113의 유사체입니다.

AP26113-analog (ALK-IN-1) ALK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 529.01

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 ALK 억제제	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A Repotrectinib (TPX-0005) AZD3463 Ensartinib dihydrochloride ASP3026 NVL-655 (Neladalkib) Envonalkib Belizatinib (TSR-011) HG-14-10-04

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	529.01	화학식	C₂₆H₃₄ClN₆O₂P	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1197958-12-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 106 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 106 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 106 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL (85.06 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	NMP 1 PEG 300 (10 2 90, v 3 v) Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (18.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ALK (Cell-free assay) 0.07 nM EGFR(C797S/del19) (Cell-free assay) 28.4 nM IGF1R (Cell-free assay) 32 nM EGFR(del19) (Cell-free assay) 36.8 nM EGFR(del19) (Cell-free assay) 36.8 nM EGFR(C797S/T790M/del19) (Cell-free assay) 59.1 nM INSR (Cell-free assay) 100 nM EGFR(T790M/del19) (Cell-free assay) 138.6 nM
시험관 내(In vitro)	Brigatinib 및 AP26113-analog (ALK-IN-1)는 IC50 값이 <100 nM인 삼중 돌연변이 EGFR에 대해 유사한 효능을 보입니다. 모든 유형의 EGFR 돌연변이를 발현하는 세포에서 EGFR의 인산화 및 그 하위 신호 전달 경로를 억제합니다.
참조	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):