IGF-1R 억제제 | IGF-1R Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1091	Linsitinib (OSI-906)	Linsitinib (OSI-906)은 무세포 분석에서 35nM의 IC50을 가진 IGF-1R의 선택적 억제제입니다. 75nM의 IC50을 가진 InsR에 대해 적당히 강력하며, Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA 등에는 활성이 없습니다. 3상.	Nat Commun, 2025, 16(1):2493 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
S1034	NVP-AEW541	NVP-AEW541은 세포 없는 분석에서 150 nM/140 nM의 IC50을 가지는 IGF-1R/InsR의 강력한 억제제이며, 세포 기반 분석에서 IGF-1R에 대한 더 큰 효능과 선택성을 보인다.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755 Nature, 2022, 604(7905):354-361 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1124	BMS-754807	BMS-754807은 세포 무첨가 분석에서 IGF-1R/InsR에 대한 IC50가 1.8 nM/1.7 nM인 강력하고 가역적인 억제제이며, Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B 및 Ron에 대해서는 덜 강력하고, Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC 등에 대해서는 거의 활성을 보이지 않습니다. 2상.	Cell Rep, 2025, 44(8):116149 Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206 Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
S7668	Picropodophyllin (AXL1717)	Picropodophyllin (PPP, AXL1717)은 IGF-1R 억제제로 IC50는 1 nM입니다. IGF-1R에 대한 선택성을 나타내며 IR 또는 IGF-IR과 관련이 적은 선택된 수용체 패널(FGF-R, PDGF-R 또는 EGF-R)의 티로신 인산화를 공동 억제하지 않습니다. Picropodophyllin (PPP)은 항종양 활성으로 apoptosis를 유도합니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(2):101927 Small Sci, 2025, 5(12):e202500140 Cell Rep, 2025, 44(8):116149
S1093	GSK1904529A	GSK1904529A (GSK 4529)는 세포가 없는 분석에서 27 nM 및 25 nM의 IC50를 갖는 IGF-1R 및 IR의 선택적 억제제이며, Akt1/2, Aurora A/B, B-Raf, CDK2, EGFR 등보다 IGF-1R/InsR에 대해 100배 이상 선택적입니다.	Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(2)197 J Neurooncol, 2023, 162(1):109-118. PLoS One, 2023, 18(2):e0277308
S1012	BMS-536924	BMS-536924 (CS-0117)는 ATP 경쟁적 IGF-1R/IR 억제제로 IC50은 100 nM/73 nM이며, Mek, Fak 및 Lck에 대한 활성은 보통이고 Akt1, MAPK1/2에 대한 활성은 매우 적습니다.	Leukemia, 2025, 39(4):917-928 MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033 Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
S1234	AG-1024	AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200)는 7 μM의 IC50으로 IGF-1R 자가인산화를 억제하고, 57 μM의 IC50으로 IR에 대해 덜 강력하며, InsR과 IGF-1R을 특이적으로 구별합니다(다른 tyrphostins와 비교).	Cells, 2024, 13(14)1222 EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937 Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
S1088	NVP-ADW742	NVP-ADW742 (GSK 552602A)는 IC50이 0.17 μM인 IGF-1R 억제제로, InsR보다 IGF-1R에 대해 16배 이상 강력합니다; 이 화합물은 HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl 및 c-Kit에 대한 활성은 거의 없습니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1142586 Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
S8228	NT157	선택적 IRS-1/2(인슐린 수용체 기질) 억제제인 NT157은 암세포와 TME의 기질 세포에서 IGF-1R 및 STAT3 신호 경로를 억제하여 암세포 생존 감소로 이어질 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.	Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458 Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457 Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676
S8003	PQ 401	PQ401은 IGF-1R 도메인의 자가인산화를 IC50 <1 μM으로 억제합니다.	Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901 J Chemother, 2016, 28(1):44-9 Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81
E2459	Ginsenoside Rg5	홍삼의 주요 성분인 Ginsenoside Rg5는 IC50 약 90 nM로 IGF-1이 수용체에 결합하는 것을 차단합니다. 이 화합물은 또한 NF-κB p65의 DNA 결합 활성 억제를 통해 COX-2 mRNA 발현을 억제합니다.
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract는 Dioscorea nipponica의 뿌리줄기에서 추출되며, 주성분은 IGF-1R의 인산화를 감소시켜 PI3K-AKT 및 Rap1-MEK 신호 전달 경로의 인산화 및 활성화를 억제하고 세포 사멸 및 그레이브스병 관해를 촉진합니다.
E0794	MID-1	MID-1은 MG53-IRS-1 (미쓰구민 53-인슐린 수용체 기질-1) 상호작용의 교란인자로, MG53과 IRS-1의 분자 결합을 방해하고 골격근에서 MG53 유도 IRS-1 유비퀴틴화 및 분해를 억제하여 IRS-1 발현 수준을 높이고 인슐린 신호 전달 및 포도당 흡수를 증가시킬 수 있습니다.
S3187	SBI-477	SBI-477은 인슐린 신호전달 억제제로, 전사 인자 MondoA를 비활성화하여 인슐린 경로 억제제인 티오레독신 상호작용 단백질(TXNIP) 및 아레스틴 도메인 함유 4(ARRDC4)의 발현을 감소시킵니다. 이 화합물은 트리아실글리세리드(TAG) 합성을 억제하고 인간 골격근 세포에서 기저 포도당 흡수를 향상시킵니다.
S7083	Ceritinib	Ceritinib은 무세포 분석에서 IC50 0.2 nM의 ALK에 대한 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IGF-1R, InsR, STK22D 및 FLT3를 각각 8 nM, 7 nM, 23 nM 및 60 nM의 IC50으로 억제합니다. 3상.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S1069	Luminespib (NVP-AUY922)	Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)는 무세포 분석에서 IC50 13 nM /21 nM을 가진 HSP90α/β에 대한 매우 강력한 HSP90 억제제로, HSP90 계열 구성원인 GRP94 및 TRAP-1에 대해 더 약한 효능을 보이며, 모든 소분자 HSP90 리간드 중 가장 강력한 결합력을 나타냅니다. 이는 IGF-1Rβ 단백질을 효과적으로 하향 조절하고 불안정하게 만들어 성장 억제, autophagy 및 apoptosis를 유발합니다. 2상.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Autophagy, 2025, 1-23. Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341
S8229	Brigatinib	Brigatinib은 강력하고 선택적인 ALK (IC50, 0.6 nM) 및 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 억제제입니다. 또한 IGF-1R, FLT3 및 FLT3 (D835Y) 및 EGFR의 돌연변이 변이체를 낮은 효능으로 억제합니다.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Death Dis, 2025, 16(1):194 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
S2703	GSK1838705A	GSK1838705A는 IC50이 2.0 nM인 강력한 IGF-1R 억제제이며, IR 및 ALK에 대해 각각 1.6 nM 및 0.5 nM의 IC50으로 중간 정도의 효능을 보이며, 다른 Protein Tyrosine Kinase에는 거의 활성이 없습니다.	Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
S4967	Ceritinib dihydrochloride	세리티닙 (Zykadia, LDK378) 이염화물은 IC50이 0.2 nM인 ALK의 선택적, 경구 생체이용성 및 ATP 경쟁적 억제제입니다. 세리티닙 이염화물은 또한 InsR, IGF-1R 및 STK22D를 각각 7 nM, 8 nM 및 23 nM의 IC50으로 억제합니다. 세리티닙은 항종양 활성을 나타냅니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
S7106	AZD3463	AZD3463은 K_i 0.75 nM의 새로운 경구 생체이용률 ALK 억제제이며, 동등한 효능으로 IGF1R도 억제합니다. 이 화합물은 세포 apoptosis와 autophagy를 모두 유도하여 세포 생존력을 억제합니다.	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S3984	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)	Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 상록 사막 관목인 Larrea tridentata (Sesse and Moc. ex DC) Coville (크레오소트 부시)의 잎과 잔가지에서 발견되는 페놀계 항산화제입니다. Lipoxygenase (LOX)의 알려진 억제제이며 항산화 및 자유 라디칼 소거 특성을 가지고 있습니다. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)는 세포독성 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 억제제이며 Apoptosis를 유도합니다.	Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
E2507	BI605906	BI605906은 0.1mM ATP에서 분석했을 때 380nM의 IC50을 갖는 IKKβ의 선택적 억제제로, IKKβ의 인산화 및 활성화를 억제하고 NF-κB 신호 전달을 조절합니다. 또한 7.6μM의 IC50으로 insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor을 억제합니다. 이 화합물은 TNF-α 의존성 IκB 분해를 효과적으로 차단하고 IL-6, IL-1β 및 C-X-C 모티프 리간드 CXCL1/2를 포함한 전염증성 사이토카인의 발현을 감소시킵니다.
S1272	XL228	XL228은 야생형 ABL 키나아제, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC 및 LYN에 대해 각각 5 nM, 1.4 nM, 3.1 nM, 1.6 nM, 6.1 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나아제 억제제입니다.