연구용

NT157 IGF-1R 억제제

Name: NT157
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8228
Rating: 5 (16 reviews)

제품 번호S8228

선택적 IRS-1/2(인슐린 수용체 기질) 억제제인 NT157은 암세포와 TME의 기질 세포에서 IGF-1R 및 STAT3 신호 경로를 억제하여 암세포 생존 감소로 이어질 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.

화학 구조

분자량: 412.26

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품질 관리

배치: 순도: 98.91%

98.91

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 IGF-1R 억제제	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 PQ 401 MSDC-0160

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	412.26	화학식	C₁₆H₁₄BrNO₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1384426-12-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (198.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (24.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IRS1/2
시험관 내(In vitro)	NT157 치료는 시험관 내에서 이 화합물로 처리된 세포에서 IGF1R 활성화의 용량 의존적 억제, IRS 단백질 발현 억제, IGF1 유도 AKT 활성화 억제를 유발했지만 ERK 활성화는 증가시켰습니다. 이러한 효과는 LNCaP 세포의 증식 감소 및 세포자멸사 증가, PC3 세포의 G2-M기 정지 증가와 관련이 있었습니다. 이 화학 물질은 IGF1R 신호 전달의 음성 피드백에 대한 확립된 메커니즘을 통해 IGF1R 매개 생존 신호 전달의 억제를 매개할 수 있습니다: IRS1/2의 세린 인산화 및 후속 분해를 표적으로 합니다. 정상 멜라닌 세포 및 섬유아세포의 생존에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않았습니다.
생체 내(In vivo)	NT157은 안드로겐 반응성 성장을 억제하고, LNCaP 이종이식편의 CRPC 진행을 지연시켰으며, PC3 종양 성장을 단독 및 병용으로 억제했습니다. 이 화합물은 흑색종 종양 성장 및 전이를 효율적으로 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK		26029165
Growth inhibition assay	Cell viability		26029165

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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