Name: Picropodophyllin (AXL1717)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7668
Rating: 5 (48 reviews)

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배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 IGF-1R 억제제	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 GSK1904529A AG-1024 NVP-ADW742 NT157 PQ 401 MSDC-0160

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
A-549 (human lung carcinoma) neoplastic cell line	Cytotoxic assay	In vitro cytotoxicity against the A-549 (human lung carcinoma) neoplastic cell line, IC50=60 nM	14980682
P-388 neoplastic cell line	Cytotoxic assay	In vitro cytotoxicity against the P-388 (from DBA/2 mouse) neoplastic cell line, IC50=60 nM	14980682
HT-29 (human colon carcinoma) neoplastic cell line	Cytotoxic assay	In vitro cytotoxicity against the HT-29 (human colon carcinoma) neoplastic cell line, IC50=60 nM	14980682
amnion cells	Antiviral assay	Antiviral activity against HSV1 infected in human primary amnion cells assessed as inhibition of virus-induced pathogenic effect, Activity = 1.9 μM.	9834179
P388	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against mouse P388 cells, IC50 = 6 μM.	7673931
A549	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 6 μM.	7673931
HT-29	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HT-29 cells, IC50 = 6 μM.	7673931
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
DAOY	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
RD	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Saos-2	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	414.41	화학식	C₂₂H₂₂O₈	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	477-47-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AXL1717			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2C3C(COC3=O)C(C4=CC5=C(C=C24)OCO5)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (197.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL (197.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 92%Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (7.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 37.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 920 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R (Cell-free assay) 1 nM
시험관 내(In vitro)	온전한 세포에서 PPP는 IGF-1R, Akt (Ser 473) 및 Erk1/2의 IGF-1 자극 인산화를 효율적으로 억제합니다. 이는 세포 성장을 특이적으로 억제하고 배양된 IGF-1R 양성 종양 세포에서 Apoptosis related를 유도합니다. 이 화합물은 세포 생존력을 더욱 감소시키고 Apoptosis related를 향상시켜 HMCL, 원발성 인간 MM 및 murine 5T33MM 세포를 ABT-737 및 ABT-199에 시너지 효과적으로 민감하게 만듭니다. 또한 간세포 암종 세포의 증식 및 운동성을 시너지 효과적으로 억제합니다.
키나아제 분석	시험관 내 티로신 키나아제 분석.
키나아제 분석	96웰 플레이트 티로신 키나아제 분석 키트를 사용하여 IGF-1R 촉매 기질 pTG 인산화 분석을 수행합니다. 우리는 재조합 표피 성장 인자 수용체, HEPG2에서 면역침전된 IR, P6 세포에서 면역침전된 IGF-1R, P6에서 IGF-1R 면역결핍 상층액("비-IGF-1R 티로신 키나아제"를 나타냄)을 사용합니다. 키나아제 완충액[50mM HEPES 완충액 (pH 7.4), 20mM MgCl₂, 0.1 MnCl₂, 0.2 Na₃VO₄]에서 원하는 화합물로 수용체를 30분 동안 처리한 후, ATP 첨가로 키나아제 반응을 활성화합니다. 인산화된 고분자 기질은 서양 고추냉이 과산화효소와 접합된 포스포티로신 특이 단클론 항체(클론 PT-66)로 조사됩니다. 서양 고추냉이 과산화효소 발색 기질 O-페닐렌디아민 디하이드로클로라이드로 색을 발현시키고 분광광도법(ELISA 판독기)으로 정량합니다. IGF-1R 티로신 자가인산화는 샌드위치 ELISA 분석법으로 분석됩니다. 간단히 말해, 96웰 플레이트에 IGF-1R β-서브유닛에 대한 항체 1 μg/웰을 4°C에서 밤새 코팅합니다. 플레이트는 PBS Tween에 1% BSA로 1시간 동안 차단된 후, P6 세포주에서 얻은 총 단백질 용해물 80 μg/웰을 첨가합니다. 음성 대조군으로는 R- 세포주에서 얻은 총 단백질 용해물을 사용합니다. 조사된 화합물은 ATP 없이 실온에서 티로신 키나아제 완충액에 30분 동안 첨가된 후 ATP로 키나아제를 활성화합니다. 키나아제 분석은 Sigma 키트(위 참조)를 사용하여 수행됩니다. 분광광도법 후 Statistica 프로그램의 REGRESSION 기능을 사용하여 억제제의 IC50 값을 결정합니다.
생체 내(In vivo)	인간 ES-1, BE 및 PC3를 이종이식한 SCID 마우스에서 Picropodophyllin (PPP) (20 mg/kg/12시간, i.p.)은 완전한 종양 퇴행을 유발합니다. 이 화합물은 또한 뚜렷한 항종양 활성을 보이며 5T33MM 마우스 모델에서 생존율을 유의하게 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729630/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16046527/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25008202/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25289088/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-IGFR1 / p-AKT / p-ERK		22363814
Growth inhibition assay	Cell viability		22159423

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06357884	Recruiting	Diabetic Neuropathies\|Plantar Callus	Chinese University of Hong Kong\|Princess Margaret Hospital Hong Kong	February 23 2024	Not Applicable
NCT05710185	Recruiting	Palmoplantar Pustulosis	Brigham and Women''s Hospital\|University of Pennsylvania	July 1 2023	Phase 4
NCT06025422	Recruiting	Diabetic Foot Ulcer\|Diabetic Neuropathies	University Hospitals Leicester\|University of Salford	March 13 2023	--
NCT04433052	Recruiting	Coronary Heart Disease	Tampere University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05740137	Active not recruiting	Colorectal Cancer\|Colorectal Adenoma\|Colorectal Neoplasms	Ismail Gögenur\|Nykøbing Falster County Hospital\|Naestved Hospital\|Holbaek Sygehus\|Slagelse Hospital\|Zealand University Hospital	October 1 2022	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
I am currently setting the conditions for in vivo experiments, how should I reconstitute it?

답변:
Other than DMSO:vegetable oil 10:1 (v/v) cited from reference. We tested another formulation: 4% DMSO+corn oil. This compound can be dissolved in it at 5 mg/ml clearly. But after stayed for about 20-30 min, the two phase would separate and wouldn't get together again. So if you are going to use this formulation, please prepare the fresh solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Picropodophyllin (AXL1717) IGF-1R 억제제

화학 구조

분자량: 414.41

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문