Name: AG-1024
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1234
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품질 관리

배치: S123401 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 IGF-1R 억제제	Linsitinib (OSI-906) BMS-536924 NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (AXL1717) GSK1904529A NVP-ADW742 NT157 PQ 401 MSDC-0160

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	305.17	화학식	C₁₄H₁₃BrN₂O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	65678-07-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Tyrphostin, AGS 200			Smiles	CC(C)(C)C1=C(C(=CC(=C1)C=C(C#N)C#N)Br)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (199.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (9.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IGF-1R (NIH-3T3 fibroblasts ) 7 μM Insulin Receptor (NIH-3T3 fibroblasts ) 57 μM
시험관 내(In vitro)	AG-1024는 IGF-1 수용체와 IR 자가인산화를 각각 7 μM 및 57 μM의 IC50으로 차단합니다. 이 화합물은 또한 외인성 기질에 대한 수용체 티로신 키나아제 활성(TKA)을 각각 18 μM 및 80 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화학물질(10 μM)은 시간 의존적으로 세포 증식을 억제하고, MCF-7 세포에서 48시간에 20.1%의 세포자멸사를 유도하며, 방사선 조사(10 Gy)와 병용 시 40% 이상 유도합니다. 이는 단독 방사선 조사(10 Gy)보다 11.8% 더 강력하며, phospho-Akt1 및 bcl-2의 하향 조절과 Bax, p53 및 p21의 상향 조절과 관련이 있습니다. 이는 혈청 부재 시 50 nM 미만의 IC50으로 흑색종 세포 증식을 유의하게 억제하며, MAPK/ERK2 신호 전달을 차단하고, 그 후 pRb 탈인산화 및 활성화를 신속하게 유도하며, 궁극적으로 성장 억제 pRb-E2F 복합체 형성을 유도합니다. 이 화합물로 처리하면 UT7-9 및 Ba/F3-p210 세포에서 Bcr-Abl 및 P-Akt의 발현이 하향 조절되고 DNA-PKcs 발현이 상향 조절되어 클론 형성 생존 및 증식이 감소합니다. 또한 BCR-ABL 억제제 STI571에 내성이 있는 세포의 증식을 유의하게 억제하며, 이는 Bcr-Abl 단백질 발현의 용량 의존적 감소와 상관관계가 있습니다.
키나아제 분석	IGF-1 및 인슐린 자극 세포 증식 억제
키나아제 분석	IGF-1 또는 인슐린 수용체를 과발현하는 NIH-3T3 세포는 96웰 플레이트(2,000-5,000 세포/웰)에 플레이팅하고 완전 배지에서 밤새 배양합니다. 그런 다음 세포를 1% FBS를 포함하는 DMEM으로 변경하고 10 nM IGF-1 또는 인슐린 및 다양한 농도의 AG-1024 존재하에 120시간 동안 배양합니다. 배지는 48시간마다 교체합니다. 지정된 시간 간격으로 웰에서 배지를 흡인하고 각 웰에 100 μL MTT를 추가합니다. 세포를 37 °C에서 4시간 동안 배양한 다음 100 μL 이소아밀 알코올을 첨가하고 20분 동안 흔들어 용해시킵니다. 그런 다음 ELISA 리더기에서 570 및 690 nm에서 플레이트를 판독합니다. IC50 값은 120시간 시점에서 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	10일 동안 30 μg 용량의 AG-1024를 투여하면 마우스의 Ba/F3-p210 이종이식편 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9075698/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11747348/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12649208/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494718/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AG-1024 IGF-1R 억제제

화학 구조

분자량: 305.17